AZD2461

N.º de catálogoS7029 Lote:S702901

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C22H22FN3O3
Peso molecular 395.43 Número CAS 1174043-16-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 31 mg/mL (78.39 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AZD2461 es un nuevo inhibidor de PARP con baja afinidad por la Pgp. Fase 1.
Objetivos
PARP
In vitro

AZD2461 tiene menor afinidad por la Pgp.

In vivo

AZD2461 tiene una expresión de Mdr1b 80 veces mayor en el tumor T6-28 de KB1P resistente, sin inhibición de Pgp. Este compuesto induce la pérdida de expresión de 53BP1 en ratones con tumores KB1P con tratamiento a corto plazo. El tratamiento a largo plazo con este químico es bien tolerado y duplicó la supervivencia media libre de recaídas.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    resistant tumors from KB1PM1, KB1PM3, and KB1PM4 in female mice

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23103855/

Validación de productos por parte del cliente

(b) Hoechst-positive cell quantification of caspase and PARP inhibitors and their effect on ARPE-19 cells undergoing UOS in the presence and absence of NPD1 (lower panel). Bars represent data averages of three repeats (technical replicas) of three independent experiments (biological replicas). *P<0.05

Datos de [ , , Cell Death Differ, 2017, 24(6):1091-1099 ]

Changes in molecular regulators of cell cycle in RMS cells treated with Olaparib or AZD2461. a Immunofluorescence experiments showing the expression and localization of Cdc25C, p-Cdc2 (Thr14/Tyr15), Cyclin D1, Cyclin B1 and Cdc2 proteins in RH30 cells treated with 5 µM Olaparib or 10 µM AZD2461 for 48 h. Control cells were treated with DMSO. DAPI was used for nuclear staining. Images captured under ApoTome microscope at ×40 magnification. b Immunofluorescence experiments showing the expression and localization of Cdc25C, p-Cdc2, Cyclin D1, Cyclin B1 and Cdc2 proteins in RD cells treated with 5 µM Olaparib or 10 µM AZD2461 for 48 h. Control cells were treated with DMSO. DAPI was used for nuclear staining. Images captured under ApoTome microscope at ×40 magnification.

Datos de [ , , J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(1):137-152 ]

Sellecks AZD2461 Ha sido citado por 8 Publicaciones

Histone Parylation factor 1 contributes to the inhibition of PARP1 by cancer drugs [ Nat Commun, 2021, 12(1):736] PubMed: 33531508
A small-molecule inhibitor of the BRCA2-RAD51 interaction modulates RAD51 assembly and potentiates DNA damage-induced cell death [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1] PubMed: 33662256
Illuminating NAD+ Metabolism in Live Cells and In Vivo Using a Genetically Encoded Fluorescent Sensor [ Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7] PubMed: 32197067
Illuminating NAD+ Metabolism in Live Cells and In Vivo Using a Genetically Encoded Fluorescent Sensor. [ Dev Cell, 2020, 20;53(2):240-252] PubMed: 32197067
Response of Breast Cancer Cells to PARP Inhibitors Is Independent of BRCA Status. [ J Clin Med, 2020, 30;9(4)] PubMed: 32235451
PARP inhibitors affect growth, survival and radiation susceptibility of human alveolar and embryonal rhabdomyosarcoma cell lines [Camero S, et al. J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(1):137-152.] PubMed: 30357520
Neuroprotectin D1 upregulates Iduna expression and provides protection in cellular uncompensated oxidative stress and in experimental ischemic stroke. [Belayev L, et al. Cell Death Differ, 2017, 24(6):1091-1099] PubMed: 28430183
TOPBP1Dpb11 plays a conserved role in homologous recombination DNA repair through the coordinated recruitment of 53BP1Rad9. [ J Cell Biol, 2017, 216(3):623-639] PubMed: 28228534

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.