Vistusertib (AZD2014)

N.º de catálogoS2783 Lote:S278304

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Datos técnicos

Fórmula

C25H30N6O3
Peso molecular 462.54 Número CAS 1009298-59-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (99.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 30%PEG300 65%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (10.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Vistusertib (AZD2014) es un nuevo inhibidor de mTOR con una IC50 de 2,8 nM en un ensayo sin células, y es altamente selectivo contra múltiples isoformas de PI3K (α/β/γ/δ). Mostró una unión nula o débil a la mayoría de las quinasas cuando se probó a 1 μM. Este compuesto induce la supresión de la proliferación, la apoptosis, la detención del ciclo celular y la autofagia en células de CHC con actividad antitumoral.
Objetivos
mTOR
(Cell-free assay)		 P-Akt (S473)
(Cell-free assay)		 pS6 (S235/236)
(Cell-free assay)
2.8 nM 80 nM 200 nM
In vitro

Vistusertib (AZD2014) es un análogo cercano de AZD8055 y un inhibidor selectivo de la quinasa mTOR. Tiene una mayor actividad inhibidora contra mTORC1 en comparación con la rapamicina: este compuesto disminuye p4EBP1 Thr37/46, inhibe el complejo de iniciación de la traducción y disminuye la síntesis general de proteínas, mientras que la rapamicina no tiene efecto. También inhibe los biomarcadores de mTORC2 pAKTSer473 y pNDRG1Thr346. AZD2014 tiene una amplia actividad antiproliferativa en múltiples líneas celulares tumorales. En particular, induce la inhibición del crecimiento y la muerte celular en líneas celulares de cáncer de mama, incluidas las líneas celulares ER+ con resistencia adquirida a la terapia hormonal.

In vivo

Vistusertib (AZD2014) induce la inhibición del crecimiento tumoral contra varios modelos de xenoinjertos, incluido un modelo de explante primario humano de cáncer de mama ER+. La actividad antitumoral está asociada con la modulación de los sustratos de mTORC1 y mTORC2.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Male SCID mice

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/917?rss=1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26358751/

Validación de productos por parte del cliente

Datos de [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Datos de [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Datos de [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Datos de [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Sellecks Vistusertib (AZD2014) Ha sido citado por 92 Publicaciones

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Co-Targeting FASN and mTOR Suppresses Uveal Melanoma Growth [ Cancers (Basel), 2023, 15(13)3451] PubMed: 37444561
Drug-Dependent Morphological Transitions in Spherical and Worm-Like Polymeric Micelles Define Stability and Pharmacological Performance of Micellar Drugs [ Small, 2022, 18(4):e2103552] PubMed: 34841670
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Reciprocal effects of mTOR inhibitors on pro-survival proteins dictate therapeutic responses in tuberous sclerosis complex [ iScience, 2022, 25(11):105458] PubMed: 36388985

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