AZD1981

N.º de catálogoS7263 Lote:S726301

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C19H17ClN2O3S
Peso molecular 388.87 Número CAS 802904-66-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (28.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AZD1981 es un potente y selectivo antagonista del receptor CRTh2 (DP2) con una IC50 de 4 nM, mostrando una selectividad >1000 veces mayor sobre más de 340 otras enzimas y receptores, incluyendo DP1. Fase 2.
Objetivos
CRTh2 (DP2) receptor
4 nM
In vitro AZD1981, como potente antagonista en un sistema celular relevante para la enfermedad, inhibe la expresión de CD11b inducida por DK-PGD2 en eosinófilos humanos con una IC50 de 10 nM. Este compuesto bloquea el cambio de forma mediado por DP2 en eosinófilos y basófilos humanos en sangre, así como la quimiotaxis mediada por DP2 de células Th2 y eosinófilos humanos. Además, también bloquea la unión de [3H]PGD2 al DP2 recombinante de ratón, rata, cobaya, conejo y perro.
In vivo AZD1981 tiene una alta biodisponibilidad oral en ratas Sprague Dawley macho. En el modelo de pata trasera de cobaya, este compuesto (100 nM) inhibe completamente la movilización de eosinófilos inducida por DK-PGD2.
Características Un antagonista selectivo del receptor DP2(CRTh2) disponible por vía oral en desarrollo clínico para el asma.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21944852/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146091/

Sellecks AZD1981 Ha sido citado por 1 Publicación

Target Deconvolution of a Multikinase Inhibitor with Antimetastatic Properties Identifies TAOK3 as a Key Contributor to a Cancer Stem Cell-Like Phenotype. [ Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110] PubMed: 31395684

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.