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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
AZD1390 es un inhibidor de ATM de primera clase, disponible por vía oral y que penetra en el SNC, con una IC50 de 0,78 nM en células y una selectividad >10.000 veces superior sobre miembros estrechamente relacionados de la familia de enzimas PIKK y una excelente selectividad en un amplio panel de quinasas.
Objetivos
ATM (Cell-based assay)
0.78 nM
In vitro
AZD1390 bloquea la actividad de la vía DDR (respuesta al daño del ADN) dependiente de ATM y se combina con la radiación para inducir la acumulación en la fase G2 del ciclo celular, micronúcleos y apoptosis. Este compuesto radiosensibiliza las líneas celulares de glioma y cáncer de pulmón, siendo las células de glioma con mutación p53 generalmente más radiosensibilizadas que las de tipo salvaje. Resulta en una mayor inestabilidad genómica.
In vivo
AZD1390 muestra una excelente biodisponibilidad oral en especies preclínicas (66% en rata y 74% en perro). Puede cruzar eficientemente la BBB en estudios PET en primates no humanos. Se han observado regresiones tumorales profundas y un aumento de la supervivencia animal (>50 días) en modelos de xenoinjertos ortotópicos de cáncer cerebral después de solo 2 o 4 días de tratamiento combinado de este compuesto con radioterapia, en comparación con el tratamiento de radioterapia solo. En modelos in vivo singénicos y de glioma derivado de pacientes, así como en modelos ortotópicos metastásicos pulmonares-cerebrales, este compuesto administrado en combinación con fracciones diarias de IR (radioterapia de cerebro completo o estereotáctica) induce significativamente regresiones tumorales y una mayor supervivencia animal en comparación con el tratamiento de IR solo. Este compuesto tiene propiedades físicas, químicas, PK y PD favorables adecuadas para aplicaciones clínicas que requieren exposiciones dentro del sistema nervioso central.
Cells (3000 per well) are seeded in a 384-well format in RPMI with 10% fetal bovine serum.After 24 hours, plates are Echo-dosed with a semi-log dose dilution of this compound from a top concentration of 1250 nM. One hour after compound dosing, plates are irradiated with 0, 2.5, or 4 Gy. At 1, 6, 24, and 48 hours after irradiation, plates are fixed by adding a 1:1 volume of 8% PFA directly to the medium to give a final concentration of 4% PFA and incubated for 30 min at room temperature before washing three times with phosphate-buffered saline solution (PBSA).
a lung NCI-H2228 xenograftmodel either implanted into nude mice brains directly (intracranial brain) or injected into the carotid artery [intracarotid artery (ICA)]
A biscarbene gold(I)-NHC-complex overcomes cisplatin-resistance in A2780 and W1 ovarian cancer cells highlighting pERK as regulator of apoptosis
[ Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69]
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