Azaindole 1 (BAY-549)

N.º de catálogoS6636 Lote:S663601

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₃ClF₂N₆O

Peso molecular

402.79

Número CAS

867017-68-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (201.09 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.96 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.050mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BAY-549 (Azaindole 1) es un inhibidor selectivo de la Rho-associated protein kinase (ROCK) con una IC50 de 0,6 y 1,1 nM para ROCK-1 y ROCK-2 humanas de manera competitiva con ATP.

Objetivos

ROCK1 (Cell-free assay)	ROCK2 (Cell-free assay)
0.6 nM	1.1 nM

In vitro

Azaindole 1 (BAY-549) induce vasorrelajación in vitro e inhibe de forma dependiente de la concentración la contracción inducida por fenilefrina de la arteria safena de conejo con un valor de IC50 de 65 nm.

In vivo

Azaindole 1 (BAY-549) indujo una disminución dependiente de la dosis y de larga duración de la presión arterial en ratas normotensas anestesiadas. La administración i.v. de 0,03, 0,1, 0,3 mg kg⁻¹ resultó en una reducción de la presión arterial máxima de 8, 18, 35 mm Hg, respectivamente. En ratas normotensas, este compuesto también indujo una disminución dependiente de la dosis y persistente de la presión arterial. En ratas espontáneamente hipertensas conscientes, indujo una disminución dependiente de la dosis y de larga duración de la presión arterial media después de la aplicación oral. A todas las dosis probadas, azaindole 1 causa solo un aumento moderado e independiente de la dosis en la frecuencia cardíaca.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17934515/

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