AZ505

N.º de catálogoS7042 Lote:S704201

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Datos técnicos

Fórmula

C29H38Cl2N4O4

Peso molecular 577.54 Número CAS 1035227-43-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (173.14 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.46 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.700mg/ml (1.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

4.000mg/ml (6.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AZ505 es un inhibidor potente y selectivo de SMYD2 con una IC50 de 0,12 μM.
Objetivos
SMYD2
0.12 μM
In vitro

AZ505 inhibe la unión de SMYD2 a la región promotora de miR-125b (según ensayos de inmunoprecipitación de cromatina) y suprime la migración e invasión de células de carcinoma de células renales claras (ccRCC) al inhibir la vía SMYD2/miR-125b/DKK3.

In vivo

El tratamiento con AZ505 resultó en la disminución del tamaño y peso de los tumores en ratones modelo de xenoinjerto de carcinoma de células renales.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

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  • Líneas celulares

    OSRC-2cells, 786-O cells

  • Concentraciones

    0-1.5 mM

  • Tiempo de incubación

    12 h

  • Método

    To evaluate the differentially expressed miRNAs in AZ505-treated and siSMYD2-transfected ccRCC cells relative to control cells, siSMYD-, this compound-, and negative control-treated 786-O cells are subjected to miRNA microarray, using the miRCURY LNA Array system. And then ChIP is performed using the EZ-Chromatin Immunoprecipitation Kit.

Estudio en animales:

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  • Modelos animales

    BALB/c nude mice bearing with 786-O cells

  • Dosificaciones

    40 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21782458/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31754403/

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