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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Alvelestat (AZD9668) es un inhibidor oral altamente selectivo de la elastasa de neutrófilos (NE) con una IC50 y Ki de 12 nM y 9,4 nM, al menos 600 veces más selectivo que otras Serine Protease. Este compuesto se encuentra en Fase 2.
Objetivos
neutrophil elastase (Cell-free assay)
neutrophil elastase (Cell-free assay)
9.4 nM(Ki)
12 nM
In vitro
Alvelestat (AZD9668) inhibe la actividad de la NE plasmática en sangre entera estimulada con zimosa, y también inhibe la actividad de la NE en la superficie de células polimorfonucleares estimuladas y en el sobrenadante de células cebadas y estimuladas.
In vivo
En ratones y ratas, Alvelestat (AZD9668) (p.o.) previene la lesión pulmonar inducida por NE humana. En un modelo de ratón de inflamación de las vías respiratorias inducida por el humo, reduce significativamente el número de neutrófilos BAL y de IL-1β en el BAL. En un modelo crónico de humo en cobayas, este compuesto previene el agrandamiento del espacio aéreo y la remodelación de la pared de las vías respiratorias pequeñas en cobayas en respuesta a la exposición crónica al humo del tabaco.
AZD 9668, a neutrophil elastase inhibitor, promotes wound healing in the irradiated skin by inhibiting NET-derived vascular dysfunction
[ Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860]
Inhibition of elastase enhances the adjuvanticity of alum and promotes anti-SARS-CoV-2 systemic and mucosal immunity
[ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118]
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