Datos técnicos
| Fórmula | C26H27FN10 |
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| Peso molecular | 498.56 | Número CAS | 1703793-34-3 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 66 mg/mL (132.38 mM) | ||||
| Ethanol | 3 mg/mL (6.01 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Avapritinib (BLU-285) es un inhibidor de quinasa de molécula pequeña que inhibe potentemente la actividad mutante de PDGFR D842V in vitro (IC50 = 0,5 nM) y la autofosforilación de PDGFR D842V en el entorno celular (IC50 = 30 nM). También es un potente inhibidor de la mutación análoga de Kit (c-Kit), D816V en Kit (c-Kit) Exón 17 (IC50 = 0,5 nM). | ||||
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| Objetivos |
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| In vitro | Avapritinib (BLU-285) es un inhibidor oral selectivo que se dirige a los mutantes del Exón 17 de KIT y del bucle de activación D842 de PDGFR . Los ensayos celulares que miden la inhibición de la autofosforilación del mutante KIT confirman su actividad contra los mutantes KIT D816 D816V (células HMC1.2, IC50 = 3 nM) y D816Y (células P815, IC50 = 22 nM), así como otros mutantes del Exón 17 de KIT como N822K (células Kasumi, IC50 = 40 nM) encontrados en GIST refractario al tratamiento. |
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| In vivo | In vivo, Avapritinib (BLU-285) es un agente bien tolerado y biodisponible por vía oral que logra una inhibición del crecimiento tumoral dependiente de la dosis en un modelo de xenoinjerto impulsado por D816Y. Se ha establecido una relación PK-PD-eficacia con este compuesto, demostrando que la regresión tumoral resulta de una supresión del objetivo >90% y se observa con una dosificación de 30 mg/kg una vez al día. Con una potente actividad contra los mutantes PDGFR D842V y KIT Exón 17, se dirige a los impulsores genómicos de la enfermedad previamente no abordados y ofrece una promesa para el tratamiento del GIST (tumor del estroma gastrointestinal) o SM (mastocitosis sistémica) impulsado por PDGFR D842V, donde más del 90% de los pacientes portan la mutación KIT D816V. Además de la actividad de agente único, el BLU-285 altamente selectivo ofrece una oportunidad para la combinación con otros agentes en GIST para cubrir la totalidad de los mutantes primarios y de resistencia de KIT. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks Avapritinib (BLU-285) Ha sido citado por 14 Publicaciones
| Effective targeting of PDGFRA-altered high-grade glioma with avapritinib [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4] | PubMed: 40086436 |
| PDGFRA K385 mutants in myxoid glioneuronal tumors promote receptor dimerization and oncogenic signaling [ Sci Rep, 2024, 14(1):7204] | PubMed: 38532028 |
| Avapritinib Carries the Risk of Drug Interaction via Inhibition of UDP-Glucuronyltransferase (UGT) 1A1 [ Curr Drug Metab, 2024, 25(3):197-204] | PubMed: 38803186 |
| CRISPR/Cas9-engineering of HMC-1.2 cells renders a human mast cell line with a single D816V-KIT mutation: An improved preclinical model for research on mastocytosis [ Front Immunol, 2023, 14:1078958] | PubMed: 37025992 |
| Chinese Pedigree with Hereditary Gastrointestinal Stromal Tumors: A Case Report and Literature Review [ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)830] | PubMed: 36614290 |
| Antineoplastic efficacy profiles of avapritinib and nintedanib in KIT D816V+ systemic mastocytosis: a preclinical study [ Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378] | PubMed: 36895976 |
| Screening of ETO2-GLIS2-induced Super Enhancers identifies targetable cooperative dependencies in acute megakaryoblastic leukemia [ Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455] | PubMed: 35138899 |
| Targeting fibroblast growth factor receptors to combat aggressive ependymoma [ Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x] | PubMed: 34046693 |
| Identification of Wee1 as target in combination with avapritinib for Gastrointestinal Stromal Tumor treatment [ JCI Insight, 2020, 143474] | PubMed: 33320833 |
| A Novel Kindred with Familial Gastrointestinal Stromal Tumors Caused by a Rare KIT Germline Mutation (N655K): Clinico-Pathological Presentation and TKI Sensitivity [ J Pers Med, 2020, 10(4)E234] | PubMed: 33212994 |
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