Atuveciclib (BAY-1143572)

N.º de catálogoS8727 Lote:S872701

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₈FN₅O₂S

Peso molecular

387.43

Número CAS

1414943-88-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

77 mg/mL (198.74 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.850mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.640mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Atuveciclib (BAY-1143572) es un inhibidor potente y altamente selectivo de PTEFb/CDK9 con valores de IC50 de 13 nM para CDK9/CycT y una relación de valores de IC50 para CDK2/CDK9 de aproximadamente 100. Fuera de la familia CDK, inhibe la quinasa GSK3 con valores de IC50 de 45 nM y 87 nM para GSK3 y GSK3 , respectivamente.

Objetivos

CDK9 (Cell-free assay)	GSK-3α	GSK3β
13 nM	45 nM	87 nM

In vitro

BAY 1143572 es un inhibidor potente y altamente selectivo de CDK9 (IC50 CDK9/CycT1: 13 nM, relación de valores IC50 CDK2/CDK9: 100). Fuera de la familia CDK, la actividad inhibidora submicromolar solo se registró contra la quinasa GSK3 (IC50 GSK3α: 45 nM, GSK3β: 87 nM). BAY 1143572 demuestra actividad antiproliferativa contra células HeLa (IC50 = 920 nM) y células MOLM-13 (IC50 = 310 nM). También demuestra una permeabilidad Caco-2 mejorada y una relación de eflujo disminuida (P_{appA→B: 35 nm/s, ER: 6) en relación con el compuesto principal BAY-958 (P_{appA→B: 22 nm/s, ER: 15).}}

In vivo

En un estudio farmacocinético in vivo en ratas, BAY 1143572 mostró un bajo aclaramiento sanguíneo (CL_b 1,1 L/h/kg). Los volúmenes de distribución (Vss) de BAY 1143572 son de 1,0 L/kg. BAY 1143572 muestra una biodisponibilidad oral significativamente mejorada del 54 %. La relación sangre/plasma es de aproximadamente 1. No muestra una inhibición significativa de la actividad del citocromo P450, con valores de IC50 >20 M. La administración de BAY 1143572 en ratones inmunocomprometidos NOD/Shi-scid/IL-2Rγ ^null (NOG) xenoinjertados con células ATL derivadas de pacientes redujo en gran medida la infiltración de células ATL en órganos como el hígado y la médula ósea. También se observaron niveles reducidos de IL2R soluble humano en suero, lo que indicó una reducción de la carga tumoral ATL.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28961375/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29724031/

Sellecks Atuveciclib (BAY-1143572) Ha sido citado por 8 Publicaciones

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480
Targeting the WSB2-NOXA axis in cancer cells for enhanced sensitivity to BCL-2 family protein inhibitors [ Elife, 2025, 13RP98372]	PubMed: 40699886
Cyclin-Dependent kinase 9 (CDK9) inhibitor Atuveciclib ameliorates Imiquimod-Induced Psoriasis-Like dermatitis in mice by inhibiting various inflammation factors via STAT3 signaling pathway [ Int Immunopharmacol, 2024, 129:111652]	PubMed: 38335657
The methyltransferase METTL3 negatively regulates nonalcoholic steatohepatitis (NASH) progression [ Nat Commun, 2021, 12(1):7213]	PubMed: 34893641
Synthesis and Evaluation of a 3, 4‐dihydro‐2H‐benzoxazine Derivative as a Potent CDK9 Inhibitor for Anticancer Therapy [ Bulletin of the Korean Chemical Society, 2021, 42(3):416-419]	PubMed: None
Modulating Androgen Receptor-Driven Transcription in Prostate Cancer with Selective CDK9 Inhibitors [ Cell Chem Biol, 2020, S2451-9456(20)30380-9]	PubMed: 33086052
Cyclin-Dependent Kinase 9 (CDK9) Inhibitor Atuveciclib Suppresses Intervertebral Disk Degeneration via the Inhibition of the NF-κB Signaling Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:579658]	PubMed: 33015073
Rational combination therapy for melanoma with dinaciclib by targeting BAK-dependent cell death. [ Mol Cancer Ther, 2019, 10.1158/1535-7163.MCT-19-0451]	PubMed: 31744894

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