AT-56

N.º de catálogoS9678 Lote:S967801

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₂₇N₅

Peso molecular

397.52

Número CAS

162640-98-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (201.24 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

AT-56 es un inhibidor oralmente activo y selectivo de la prostaglandina (PG) D sintasa de tipo lipocalina (L-PGDS) con un Ki de 75 μM y un IC50 de 95 μM.

Objetivos

L-PGDS (Cell-free assay)	L-PGDS (Cell-free assay)
75 μM(Ki)	95 μM

In vitro

AT-56 inhibe las L-PGDS humanas y de ratón de forma dependiente de la concentración (3–250 μm). Este compuesto inhibe la actividad de la L-PGDS de forma competitiva frente al sustrato PGH2 (Km = 14 μm) con un valor de Ki de 75 μm. Inhibe la producción de PGD2 por las células TE-671 humanas que expresan L-PGDS después de la estimulación con ionóforo de Ca2+ (5 μm A23187) con un valor de IC50 de aproximadamente 3 μm sin afectar su producción de PGE2 y PGF2α.

In vivo

Administrado oralmente, AT-56 (<30 mg/kg de peso corporal) disminuye la producción de PGD2 al 40% en el cerebro de ratones deficientes en H-PGDS después de una lesión por punción de manera dosis-dependiente sin afectar la producción de PGE2 y PGF2α, y este compuesto también suprime la acumulación de eosinófilos y monocitos en el líquido de lavado broncoalveolar del modelo de inflamación pulmonar inducida por antígeno de ratones transgénicos de L-PGDS humana.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares TE-671 cells, MEG-01S cells Concentraciones 0 - 100 μM Tiempo de incubación 10 min Método TE-671 (1×10⁶ cells/well) and MEG-01S (5×10⁵ cells/well) are seeded into multiplates and cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 4 mM L-glutamine, 4.5 g/liter glucose, 100 units/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin sulfate under a 5% CO2 atmosphere at 37 ℃. MEG-01S cells are caused to differentiate by treatment with 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate to express H-PGDS and COX-1. After the cells have been cultured for 1 day, AT-56 is added to them at different doses ranging from 0 to 100 μM, and the cells are then incubated at 37 ℃ for 10 min. Thereafter, they are stimulated with a calcium ionophore, A23187 (5 μM), at 37 ℃ for 15 min. The culture media were harvested and centrifuged at 10,000 × g for 5 min to remove the cells, and the supernatant is removed and stored at ?80 ℃ until the measurements of PGs can be made.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales H-PGDS KO mice (14–16-week-old males or females weighing 25–30 g, C57BL/6 strain) Dosificaciones 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
TE-671 cells, MEG-01S cells
Concentraciones
0 - 100 μM
Tiempo de incubación
10 min
Método
TE-671 (1×10⁶ cells/well) and MEG-01S (5×10⁵ cells/well) are seeded into multiplates and cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 4 mM L-glutamine, 4.5 g/liter glucose, 100 units/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin sulfate under a 5% CO2 atmosphere at 37 ℃. MEG-01S cells are caused to differentiate by treatment with 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate to express H-PGDS and COX-1. After the cells have been cultured for 1 day, AT-56 is added to them at different doses ranging from 0 to 100 μM, and the cells are then incubated at 37 ℃ for 10 min. Thereafter, they are stimulated with a calcium ionophore, A23187 (5 μM), at 37 ℃ for 15 min. The culture media were harvested and centrifuged at 10,000 × g for 5 min to remove the cells, and the supernatant is removed and stored at ?80 ℃ until the measurements of PGs can be made.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
H-PGDS KO mice (14–16-week-old males or females weighing 25–30 g, C57BL/6 strain)
Dosificaciones
1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19131342/

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