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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Asunaprevir es un inhibidor oralmente biodisponible de la serina proteasa NS3 enzimática del virus de la hepatitis C que es necesaria para el procesamiento de proteínas requerido para la replicación viral.
Asunaprevir (ASV) se une competitivamente al complejo de la proteasa NS3/4A, con valores de Ki de 0,4 y 0,24 nM contra enzimas recombinantes que representan los genotipos 1a (H77) y 1b (J4L6S), respectivamente. Este compuesto es altamente selectivo sin actividad significativa contra la proteasa NS3 del virus GB-B estrechamente relacionada y un panel de serina o cisteína proteasas humanas. En cultivo celular, inhibe la replicación de los replicones del VHC que representan los genotipos 1 y 4, con concentraciones efectivas al 50 % (EC50) que oscilan entre 1 y 4 nM, y tiene una actividad más débil contra los genotipos 2 y 3 (EC50, 67-1162 nM). La selectividad se demuestra nuevamente por la ausencia de actividad (EC50, >12 μM) contra un panel de otros virus de ARN.
In vivo
Las exposiciones plasmáticas y tisulares in vivo en varias especies animales indican que este compuesto presenta una disposición hepatotrópica (relaciones hígado-plasma que oscilan entre 40 y 359 veces en todas las especies). Veinticuatro horas después de la dosis, las exposiciones hepáticas en todas las especies probadas son ≥110 veces superiores a las EC50 del inhibidor observadas con los replicones del genotipo 1 del VHC.
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture
[ Cell Rep, 2021, 35(7):109133]
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication
[ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511]
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