AST-487 (NVP-AST487)

N.º de catálogoS6662 Lote:S666201

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₆H₃₀F₃N₇O₂

Peso molecular

529.56

Número CAS

630124-46-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (188.83 mM)

Ethanol

33 mg/mL (62.31 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (9.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.71mg/ml (1.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

AST-487 (NVP-AST487), una N,N'-difenilurea, es un inhibidor competitivo de ATP de Flt3 con una Ki de 0,12 μM. Además de FLT3, AST487 también inhibe RET,KDR,c-KIT y c-ABL kinase con valores de IC50 inferiores a 1 μM.

Objetivos

RET	KDR	c-Kit	c-Abl	FLT3 (Cell-free assay)
				0.12 μM(Ki)

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18820131/

Sellecks AST-487 (NVP-AST487) Ha sido citado por 3 Publicaciones

Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306
AST-487 Inhibits RET Kinase Driven TERT Expression in Bladder Cancer [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819]	PubMed: 36142729
A kinome-wide screen identifies a CDKL5-SOX9 regulatory axis in epithelial cell death and kidney injury. [ Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924]	PubMed: 32317630

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