ASP5878

N.º de catálogoS6539 Lote:S653901

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₉F₂N₅O₄

Peso molecular

407.37

Número CAS

1453208-66-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (198.83 mM)

Ethanol

4 mg/mL (9.81 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

ASP5878 es un nuevo inhibidor selectivo de FGFR con valores de IC50 de 0,47, 0,60, 0,74 y 3,5 nmol/L para FGFR1, 2, 3 y 4 recombinantes, respectivamente.

Objetivos

FGFR1 (Cell-free assay)	FGFR2 (Cell-free assay)	FGFR3 (Cell-free assay)	FGFR4 (Cell-free assay)
0.47 nM	0.6 nM	0.74 nM	3.5 nM

In vitro

ASP5878 inhibe la proliferación celular de líneas celulares de CHC que expresan FGF19. Este compuesto inhibe la fosforilación de FGFR4 y su tratamiento resulta en la supresión de la fosforilación, el cambio de movilidad de FRS2 y la supresión de la fosforilación de ERK en células Hep3B2.1-7.

In vivo

La administración oral de ASP5878 a 3 mg/kg induce una regresión tumoral sostenida en un modelo de ratón con xenoinjerto subcutáneo utilizando Hep3B2.1-7. En HuH-7, un modelo de ratón con xenoinjerto ortotópico, este compuesto induce una regresión tumoral completa y prolonga drásticamente la supervivencia de los ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Hep3B2.1-7 cells Concentraciones 0-1000 nM Tiempo de incubación 2 h Método --
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales HCC orthotopic xenograft model Dosificaciones 3 mg/kg Administración oral

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27837028/

Sellecks ASP5878 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Metabolic flexibility maintains proliferation and migration of FGFR signaling-deficient lymphatic endothelial cells [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00950-9]	PubMed: 34473994
FGFR Signaling Coordinates the Balance Between Glycolysis and Fatty Acid β-Oxidation in Lymphatic Endothelial Cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326]	PubMed: None
FGFR Signaling Coordinates the Balance Between Glycolysis and Fatty Acid β-Oxidation in Lymphatic Endothelial Cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326]	PubMed: N/A

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