AS1949490

N.º de catálogoE0400 Lote:E040001

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₁₈ClNO₂S

Peso molecular

371.88

Número CAS

1203680-76-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

74 mg/mL (198.98 mM)

Ethanol

37 mg/mL (99.49 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.7mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.53mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

AS1949490, un inhibidor competitivo de la 5'-lípidofosfatasa SHIP2 con valores de IC50 de 0,62 µM y 0,34 µM para humanos (el valor de Ki es 0,44 µM) y ratones respectivamente, promueve la estabilización dependiente de la proteína quinasa C del ARNm del factor neurotrófico derivado del cerebro en neuronas corticales cultivadas.

Objetivos

Human SHIP2	Human SHIP2	Mouse SHIP2
0.44 μM(Ki)	0.62 μM	0.62 μM

In vitro

AS1949490 aumenta la fosforilación de Akt, el consumo de glucosa y la captación de glucosa en miotubos L6. En hepatocitos FAO, este compuesto suprime la gluconeogénesis.

In vivo

La administración aguda de AS1949490 inhibe la expresión de genes gluconeogénicos en los hígados de ratones normales. El tratamiento crónico de ratones diabéticos db/db con este compuesto disminuyó significativamente el nivel de glucosa en plasma y mejoró la intolerancia a la glucosa.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares L6 myotubes, FAO hepatocytes Concentraciones 1-16 µM Tiempo de incubación 15 min, 24 h, 48 h Método L6 myotubes are incubated for 15 min both with and without AS1949490 treatment before being stimulated with insulin at indicated concentration and 1 nM or fetal bovine serum at indicated concentrations for 10 min. Protein lysates from L6 myotubes are immunoblotted with anti-phosphorylated Akt antibody or anti-Akt antibody. FAO cells are treated with this compound and insulin for 24 h. The glucose concentration in the medium is measured after incubation for 6 h in gluconeogenesis buffer.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
L6 myotubes, FAO hepatocytes
Concentraciones
1-16 µM
Tiempo de incubación
15 min, 24 h, 48 h
Método
L6 myotubes are incubated for 15 min both with and without AS1949490 treatment before being stimulated with insulin at indicated concentration and 1 nM or fetal bovine serum at indicated concentrations for 10 min. Protein lysates from L6 myotubes are immunoblotted with anti-phosphorylated Akt antibody or anti-Akt antibody. FAO cells are treated with this compound and insulin for 24 h. The glucose concentration in the medium is measured after incubation for 6 h in gluconeogenesis buffer.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19694723/

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