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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
AS1517499 es un novedoso y potente inhibidor de STAT6 con un valor de IC50 de 21 nM.
Objetivos
STAT6 (Cell-free assay)
21 nM
In vitro
AS1517499 inhibe la diferenciación Th2 inducida por IL-4 de las células T del bazo de ratón, pero no influye en la diferenciación Th1 inducida por IL-12. Este compuesto es capaz de prevenir el aumento del potencial clonogénico de las células PCa primarias mediado por STAT6 activado por IL-4. A una dosis de 300 nM, este químico disminuye el potencial clonogénico de las células PCa basales primarias.
In vivo
El tratamiento in vivo con AS1517499 mejora la hiperreactividad del músculo liso bronquial (BSM) inducida por antígeno al inhibir la regulación al alza de RhoA en los BSM y, al menos en parte, al reducir la producción de IL-13 en las vías respiratorias en ratones. Este compuesto reduce los efectos preventivos de la instilación de células apoptóticas sobre la fibrosis pulmonar inducida por bleomicina al suprimir PPARγ.
Cells are maintained in SmBM medium supplemented with 5% fetal bovine serum, 0.5 ng/ml human epidermal growth factor (hEGF), 5 mg/ml insulin, 2 ng/ml human fibroblast growth factor-basic (hFGF-b), 50 mg/ml gentamicin, and 50 ng/ml amphotericin B. Cells are maintained at 37℃ in a humidified atmosphere (5% CO2), fed every 48 to 72 hours, and passaged when cells reached 90 to 95% confluence. Then the hBSMCs (passages 7-9) are seeded in 6-well plates and 8-well chamber slides at a density of 3,500 cells/cm2 and, when 80 to 85% confluence is observed, cells are cultured without serum for 24 hours before addition of recombinant human IL-13. AS1517499, or its vehicle (0.3% DMSO) is treated 30 minutes before the addition of IL-13 (100 ng/ml). In some experiments, this compound is treated 0 (co-incubation), 3, or 12 hours after the addition of IL-13. In another series of experiments, a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 or its vehicle (0.3% DMSO) is also applied 15 minutes before the IL-13 application. At the indicated time after the IL-13 treatment, cells are washed with PBS, immediately collected, and disrupted with 1×SDS sample buffer (250 μl/well), and used for Western blot analyses.
Suberosin attenuates rheumatoid arthritis by repolarizing macrophages and inhibiting synovitis via the JAK/STAT signaling pathway
[ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):12]
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