ARV-825

N.º de catálogoS8297 Lote:S829702

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Datos técnicos

Fórmula

C₄₆H₄₇ClN₈O₉S

Peso molecular

923.43

Número CAS

1818885-28-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (108.29 mM)

Ethanol

6 mg/mL (6.49 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	7.500mg/ml (8.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

ARV-825 es un inhibidor de BRD4 que recluta BRD4 a la ubiquitín ligasa E3 cereblón, lo que conduce a una degradación rápida, eficiente y prolongada de BRD4 y a una regulación negativa sostenida de MYC.

Objetivos

BRD4 BD2 (Cell-free assay)	BRD4 BD1 (Cell-free assay)
28 nM(Kd)	90 nM(Kd)

In vitro

En comparación con los inhibidores de BRD4, el tratamiento con ARV-825 resulta en un efecto sorprendentemente más pronunciado sobre los niveles de c-MYC, y la proliferación celular y la inducción de apoptosis en líneas celulares de BL (linfoma de Burkitt).

Las IC50 de este compuesto para todas las líneas celulares probadas y las células AML primarias a las 72 horas están en el rango nanomolar bajo (2-50 nM). Este tratamiento reduce los niveles de PIM1 y la fosforilación de CXCR4 en las células AML, mientras que la sobreexpresión de PIM1 o Myc revierte los fenómenos.

In vivo

En un modelo de ratón de leucemia humana, las cargas leucémicas son significativamente menores en los ratones tratados con ARV-825, como se confirmó mediante imágenes de luciferasa, citometría de flujo, tamaño del bazo y sobrevivieron más tiempo en comparación con los ratones de control.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares RS4;11 cells Concentraciones 3, 10, 30 nM Tiempo de incubación 3 h Método RS4;11 cells are treated for 3 h with this compound at indicated concentrations, and proteins are probed by specific antibodies.
Estudio en animales:^{^[4]}	Modelos animales NOD/SCID gamma mice Dosificaciones 5 mg/kg Administración i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26051217/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28339196/
http://www.bloodjournal.org/content/128/22/748?sso-checked=true

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30903020/

Expandir

Sellecks ARV-825 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Single-cell analysis of neoplastic plasma cells identifies myeloma pathobiology mediators and potential targets [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00696-7]	PubMed: 39855192
Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875]	PubMed: 40279419
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3]	PubMed: 38262581
Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637]	PubMed: 38798365
Pharmacological inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins induces an NRF-2-mediated antiviral state that is subverted by SARS-CoV-2 infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657]	PubMed: 37747932
FET fusion oncoproteins interact with BRD4 and SWI/SNF chromatin remodelling complex subtypes in sarcoma [ Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13195]	PubMed: 35182012
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921]	PubMed: 35758684
Protein Ligand Interactions Using Surface Plasmon Resonance [ Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20]	PubMed: 34432236
Activity of BET-proteolysis targeting chimeric (PROTAC) compounds in triple negative breast cancer. [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):383]	PubMed: 31470872

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