ARV-825

N.º de catálogoS8297 Lote:S829701

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Datos técnicos

Fórmula

C46H47ClN8O9S
Peso molecular 923.43 Número CAS 1818885-28-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (108.29 mM)
Ethanol 3 mg/mL (3.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ARV-825 es un inhibidor de BRD4 que recluta BRD4 a la ubiquitín ligasa E3 cereblón, lo que conduce a una degradación rápida, eficiente y prolongada de BRD4 y a una regulación negativa sostenida de MYC.
Objetivos
BRD4 BD2
(Cell-free assay)		 BRD4 BD1
(Cell-free assay)
28 nM(Kd) 90 nM(Kd)
In vitro

En comparación con los inhibidores de BRD4, el tratamiento con ARV-825 resulta en un efecto sorprendentemente más pronunciado sobre los niveles de c-MYC, y la proliferación celular y la inducción de apoptosis en líneas celulares de BL (linfoma de Burkitt).

Las IC50 de este compuesto para todas las líneas celulares probadas y las células AML primarias a las 72 horas están en el rango nanomolar bajo (2-50 nM). Este tratamiento reduce los niveles de PIM1 y la fosforilación de CXCR4 en las células AML, mientras que la sobreexpresión de PIM1 o Myc revierte los fenómenos.
In vivo

En un modelo de ratón de leucemia humana, las cargas leucémicas son significativamente menores en los ratones tratados con ARV-825, como se confirmó mediante imágenes de luciferasa, citometría de flujo, tamaño del bazo y sobrevivieron más tiempo en comparación con los ratones de control.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    RS4;11 cells

  • Concentraciones

    3, 10, 30 nM

  • Tiempo de incubación

    3 h

  • Método

    RS4;11 cells are treated for 3 h with this compound at indicated concentrations, and proteins are probed by specific antibodies.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    NOD/SCID gamma mice

  • Dosificaciones

    5 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26051217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28339196/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/748?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30903020/

Sellecks ARV-825 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Single-cell analysis of neoplastic plasma cells identifies myeloma pathobiology mediators and potential targets [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00696-7] PubMed: 39855192
Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875] PubMed: 40279419
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637] PubMed: 38798365
Pharmacological inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins induces an NRF-2-mediated antiviral state that is subverted by SARS-CoV-2 infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657] PubMed: 37747932
FET fusion oncoproteins interact with BRD4 and SWI/SNF chromatin remodelling complex subtypes in sarcoma [ Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13195] PubMed: 35182012
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
Protein Ligand Interactions Using Surface Plasmon Resonance [ Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20] PubMed: 34432236
Activity of BET-proteolysis targeting chimeric (PROTAC) compounds in triple negative breast cancer. [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):383] PubMed: 31470872

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