Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380)

N.º de catálogoS8362 Lote:S836205

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Datos técnicos

Fórmula

C26H24N8O2
Peso molecular 480.52 Número CAS 937263-43-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 12 mg/mL (24.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) es un inhibidor oral, potente, selectivo, reversible y competitivo de ATP de molécula pequeña de ErbB-2 (también llamado HER2) con CI50 de 8 nM y 7 nM para ErbB-2 y p95 HER2, respectivamente en ensayos basados en células, mostrando una selectividad ~500 veces mayor para HER2 frente a EGFR. Tiene actividad antineoplásica potencial.
Objetivos
p95 HER2
(Cell-based assay)		 ErbB2
(Cell-based assay)
7 nM 8 nM
In vitro

El compuesto es un inhibidor reversible, competitivo de ATP con potencia nanomolar contra ErbB2 tanto en ensayos in vitro como en ensayos basados en células.

En ensayos basados en células, ARRY-380 es ~500 veces más selectivo para HER2 que para EGFR y es equipotente contra p95-HER2 truncado.
In vivo

In vivo, ARRY-380 inhibe significativamente el crecimiento tumoral en múltiples modelos de xenoinjertos tumorales dependientes de HER2.

Muestra una excelente actividad en numerosos modelos tumorales de ratón, incluyendo modelos de carcinoma de mama (BT-474, MDA-MB-453), ovario (SKOV-3) y gástrico (N87). En el modelo BT-474, ARRY-380 demostró una inhibición significativa del crecimiento tumoral (TGI; 50 % a 50 mg/kg/día y 96 % a 100 mg/kg/día) relacionada con la dosis, con numerosas regresiones parciales (>50 % de reducción del tamaño inicial).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    ZR75.1, SKBR3, BT474 and NZBR3 cells

  • Concentraciones

    380 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with ARRY-380 for 24 h.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Nude mice

  • Dosificaciones

    ranging up to 200 mg/kg/d

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/69/24_Supplement/5104
  • http://assets.cureus.com/uploads/poster/file/91/e.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30370249/

Sellecks Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) Ha sido citado por 24 Publicaciones

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
Sevabertinib, a Reversible HER2 Inhibitor with Activity in Lung Cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0605] PubMed: 41090369
Hotspot mutations in HER2 interfaces destabilize structure, causing breast cancer treatment failure [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-5931887] PubMed: 40166021
Peptidylarginine deiminase 3 modulates response to neratinib in HER2 positive breast cancer [ Oncogenesis, 2024, 13(1):30] PubMed: 39097594
Neratinib plus dasatinib is highly synergistic in HER2-positive breast cancer in vitro and in vivo [ Transl Oncol, 2024, 49:102073] PubMed: 39191139
HER4 and EGFR activate cell signaling in NRG1 fusion-driven cancers: implications for HER2/HER3-specific vs. pan-HER targeting strategies [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X] PubMed: 37678511
Irreversible HER2 inhibitors overcome resistance to the RSL3 ferroptosis inducer in non-HER2 amplified luminal breast cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):532] PubMed: 37596261
Integrin αvβ3 Is a Master Regulator of Resistance to TKI-Induced Ferroptosis in HER2-Positive Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(4)1216] PubMed: 36831558
Drug-drug interaction potentials of tucatinib inhibition of human UDP-glucuronosyltransferases [ Chem Biol Interact, 2023, 381:110574] PubMed: 37263554
Novel HER2-targeted therapy to overcome trastuzumab resistance in HER2-amplified gastric cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):22648] PubMed: 38114573

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