Datos técnicos
| Fórmula | C28H24Cl2FN5O2 |
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| Peso molecular | 552.43 | Número CAS | 1095253-39-6 | ||||||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (181.01 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 100 mg/mL (181.01 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | ARQ 621 es un inhibidor alostérico y selectivo de la proteína motora mitótica Eg5. Fase 1. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | ARQ 621 demuestra actividad antitumoral contra una amplia gama de líneas celulares de cáncer humano in vitro, incluidas las líneas celulares de cáncer de colon, pulmón, endometrio, vejiga y hematológicos, con significativamente menos citotoxicidad contra las células hematopoyéticas. | |
| In vivo | ARQ 621, como un nuevo candidato a fármaco en fase clínica, inhibe una serie de xenoinjertos cultivados en ratones atímicos, como carcinomas pancreáticos, mamarios, prostáticos y ováricos, sin cambios hematológicos. Además, para este compuesto, no hay evidencia de toxicidad en la médula ósea en modelos de eficacia preclínicos en ratones o estudios de seguridad en ratas y perros. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks ARQ 621 Ha sido citado por 4 Publicaciones
| Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] | PubMed: 38310113 |
| Novel allosteric pathway of Eg5 regulation identified through multivariate statistical analysis of hydrogen-exchange mass spectrometry (HX-MS) ligand screening data [Sheff JG Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437] | PubMed: 28062800 |
| Development of the Theta Comparative Cell Scoring Method to Quantify Diverse Phenotypic Responses Between Distinct Cell Types. [ Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406] | PubMed: 27552144 |
| MET and PI3K/mTOR as a potential combinatorial therapeutic target in malignant pleural mesothelioma [Kanteti R PLoS One, 2014, 9(9):e105919] | PubMed: 25221930 |
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