ARQ 621

N.º de catálogoS7355 Lote:S735501

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Datos técnicos

Fórmula

C28H24Cl2FN5O2

Peso molecular 552.43 Número CAS 1095253-39-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (181.01 mM)
Ethanol 100 mg/mL (181.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

5mg/ml (9.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.3mg/ml (0.54mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ARQ 621 es un inhibidor alostérico y selectivo de la proteína motora mitótica Eg5. Fase 1.
Objetivos
Eg5 mitotic motor protein
In vitro ARQ 621 demuestra actividad antitumoral contra una amplia gama de líneas celulares de cáncer humano in vitro, incluidas las líneas celulares de cáncer de colon, pulmón, endometrio, vejiga y hematológicos, con significativamente menos citotoxicidad contra las células hematopoyéticas.
In vivo ARQ 621, como un nuevo candidato a fármaco en fase clínica, inhibe una serie de xenoinjertos cultivados en ratones atímicos, como carcinomas pancreáticos, mamarios, prostáticos y ováricos, sin cambios hematológicos. Además, para este compuesto, no hay evidencia de toxicidad en la médula ósea en modelos de eficacia preclínicos en ratones o estudios de seguridad en ratas y perros.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • http://meetinglibrary.asco.org/content/83067-102

Sellecks ARQ 621 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
Novel allosteric pathway of Eg5 regulation identified through multivariate statistical analysis of hydrogen-exchange mass spectrometry (HX-MS) ligand screening data [Sheff JG Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437] PubMed: 28062800
Development of the Theta Comparative Cell Scoring Method to Quantify Diverse Phenotypic Responses Between Distinct Cell Types. [ Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406] PubMed: 27552144
MET and PI3K/mTOR as a potential combinatorial therapeutic target in malignant pleural mesothelioma [Kanteti R PLoS One, 2014, 9(9):e105919] PubMed: 25221930

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