AR7

N.º de catálogoS6605 Lote:S660501

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Datos técnicos

Fórmula

C15H12ClNO

Peso molecular 257.71 Número CAS 80306-38-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (15.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AR7 es un antagonista del receptor de ácido retinoico α (RARα). Este compuesto es un potente y selectivo inhibidor de RARα, que demuestra alta afinidad y especificidad por este subtipo de receptor. Bloquea eficazmente la unión del ácido retinoico a RARα, inhibiendo así las vías de señalización posteriores. En ensayos celulares, se ha demostrado que este químico suprime la proliferación de varias líneas celulares cancerosas que dependen de la señalización de RARα. Además, induce la apoptosis en estas células, lo que destaca su potencial como agente terapéutico. El perfil farmacológico de este antagonista apoya su uso en el estudio de procesos mediados por RARα y en el desarrollo de tratamientos para enfermedades relacionadas.
In vitro

AR7 activa significativamente la actividad de la CMA en fibroblastos de ratón. Se observa un marcado aumento en la potencia activadora de la CMA cuando este compuesto y GR1 se combinan, lo que apoya su efecto cooperativo. El tratamiento con el represor transcripcional Actinomicina D reduce parcialmente el efecto estimulador de este químico sobre la CMA, lo que es consistente con los cambios transcripcionales que contribuyen a la regulación positiva de la CMA.

In vivo

La reactivación de la CMA mediante el tratamiento con AR7 inhibe la acumulación de lípidos y la hepatotoxicidad inducidas por diclofenaco.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    Mouse fibroblasts

  • Concentraciones

    0-10 μM, 20μM

  • Tiempo de incubación

    16 h

  • Método

    Mouse fibroblasts expressing the KFERQ-mcherry1 photoactivable reporter with or without AR7 (20μM) imaged 16 h after photoactivation.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23584676/

Sellecks AR7 Ha sido citado por 1 Publicación

Quercetin inhibits hydrogen peroxide-induced cleavage of heat shock protein 90 to prevent glutathione peroxidase 4 degradation via chaperone-mediated autophagy [ Phytomedicine, 2024, 136:156286] PubMed: 39647465

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