APTSTAT3-9R

N.º de catálogoS8197 Lote:S819703

Datos técnicos

Fórmula	C₂₂₃H₃₃₀N₈₀O₅₁
Peso molecular	4947.51	Número CAS	no CAS
Solubilidad (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (20.21 mM)


* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

APTSTAT3-9R es un péptido específico de unión a STAT3 con la adición de un motivo de penetración celular. El tratamiento con este compuesto en varios tipos de células cancerosas bloquea la fosforilación de STAT3 y reduce la expresión de los objetivos de STAT.

Objetivos

STAT3
(In A549 cells)

In vitro

APTSTAT3-9R inhibió eficazmente la fosforilación de STAT3, pero no afectó el nivel de fosforilación de AKT y suprime la viabilidad y proliferación de las células cancerosas.

In vivo

APTSTAT3-9R podría suprimir eficazmente el crecimiento tumoral en los modelos de tumor de aloinjerto y xenoinjerto in vivo al inhibir la fosforilación de STAT3.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares A549 cells Concentraciones 0-100 μmol/L Tiempo de incubación 12 h Método Cells are plated in a 96-well plate (5,000 cells/well) and incubated for 12 hours. After incubation the cells are treated with nine-arginine (9R), APTSTAT3-9R, and this compound for 12 hours. After 12 hours incubation, 20 μL MTT (5 mg/mL) is added to each well. After 4 hours, 100 μL dimethyl sulfoxide is added to each well, and absorbance is measured at 570 nm using a Spectra Macplus microplate reader
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Human lung carcinoma xenograft model(by subcutaneous implantation of A549 cancer cells into female BALB/c nude mice) Dosificaciones 8 mg/kg Administración intratumoral injection

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
A549 cells
Concentraciones
0-100 μmol/L
Tiempo de incubación
12 h
Método
Cells are plated in a 96-well plate (5,000 cells/well) and incubated for 12 hours. After incubation the cells are treated with nine-arginine (9R), APTSTAT3-9R, and this compound for 12 hours. After 12 hours incubation, 20 μL MTT (5 mg/mL) is added to each well. After 4 hours, 100 μL dimethyl sulfoxide is added to each well, and absorbance is measured at 570 nm using a Spectra Macplus microplate reader

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Human lung carcinoma xenograft model(by subcutaneous implantation of A549 cancer cells into female BALB/c nude mice)
Dosificaciones
8 mg/kg
Administración
intratumoral injection

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24576829/

Sellecks APTSTAT3-9R Ha sido citado por 6 Publicaciones

Hepatic GDP-fucose transporter SLC35C1 attenuates cholestatic liver injury and inflammation by inducing CEACAM1 N153 fucosylation [ Hepatology, 2024, 10.1097/HEP.0000000000001003]	PubMed: 38985995
A transistor model for the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator [ Biophys Rep (N Y), 2023, 3(2):100108]	PubMed: 37351179
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
Milk fat globule EGF factor 8 restores mitochondrial function via integrin-medicated activation of the FAK-STAT3 signaling pathway in acute pancreatitis [ Clin Transl Med, 2021, 11(2):e295]	PubMed: 33634976
Curcumin reverses hepatic epithelial mesenchymal transition induced by trichloroethylene by inhibiting IL-6R/STAT3 [ Toxicol Mech Methods, 2021, 1-11]	PubMed: 34233590
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922

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