AP26113-analog (ALK-IN-1)

N.º de catálogoS7000 Lote:S700002

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C26H34ClN6O2P
Peso molecular 529.01 Número CAS 1197958-12-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 106 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 106 mg/mL (200.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
NMP PEG 300 (10 90, v v)

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 10.000mg/ml (18.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of 1 ml NMP+PEG 300 (10+90, v+v) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AP26113-analog (ALK-IN-1) es un potente y selectivo inhibidor de ALK, así como un inhibidor de EGFR, y es un análogo de AP26113.
Objetivos
ALK
(Cell-free assay)		 EGFR(C797S/del19)
(Cell-free assay)		 IGF1R
(Cell-free assay)		 EGFR(del19)
(Cell-free assay)		 EGFR(del19)
(Cell-free assay)		 Ver más
0.07 nM 28.4 nM 32 nM 36.8 nM 36.8 nM
In vitro Brigatinib y AP26113-analog (ALK-IN-1) tienen una potencia similar contra el EGFR triple mutante con valores de IC50 <100 nM. Suprime la fosforilación de EGFR y su vía de señalización descendente en células que expresan todos los tipos de mutaciones de EGFR.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Ba/F3 cells

  • Concentraciones

    0.3 nM to 10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    AP26113-analog (ALK-IN-1) is evaluated using three-day cell viability assays by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with it across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay.

Referencias

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00306
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28287083/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Several ALK inhibitors effectively inhibit the growth of CD74–ROS1–addicted Ba/F3 cells. A, Ba/F3 cells expressing CD74–ROS1 (clone #6) were seeded in 96-well plates and treated with the indicated concentration of crizotinib, ceritinib, AP26113, ASP3026, or alectinib for 72 hours. Cell viability was analyzed using the CellTiter-Glo Assay. B, IC50 values (nmol/L) of Ba/F3 cell lines expressing CD74–ROS1 (clone #6) against various ALK inhibitors are shown. Average IC50 values against crizotinib, ceritinib, or AP26113 were calculated from the three independent experiments. IC50 values against ASP3026 and alectinib were calculated from the single experiment. C, inhibition of phospho-ROS1 by various ALK inhibitors in Ba/F3 models. CD74–ROS1–expressing Ba/F3 cells were exposed to increasing concentrations of crizotinib, ceritinib, AP26113, ASP3026, or alectinib for 3 hours. Cell lysates were immunoblotted to detect the indicated proteins.</p>

, , Clin Cancer Res,2015, 21(1):166-74.

Sellecks AP26113-analog (ALK-IN-1) Ha sido citado por 4 Publicaciones

Cabozantinib Overcomes Crizotinib Resistance in ROS1 Fusion–Positive Cancer [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74] PubMed: 25351743
Two Novel ALK Mutations Mediate Acquired Resistance to the Next-Generation ALK Inhibitor Alectinib [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96] PubMed: 25228534
A New Human Lung Adenocarcinoma Cell Line Harboring the EML4-ALK Fusion Gene [Isozaki H, et al. Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8] PubMed: 25170107
Establishment and Characterization of a Singaporean Chinese Lung Adenocarcinoma Cell Line with Four Copies of the Epidermal Growth Factor Receptor Gene [Choong ML, et al. Biores Open Access, 2014, 3(4):176-82]

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.