AP20187 (B/B Homodimerizer)

N.º de catálogoS8487 Lote:S848701

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Datos técnicos

Fórmula

C₈₂H₁₀₇N₅O₂₀

Peso molecular

1482.75

Número CAS

195514-80-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (67.44 mM)

Ethanol

100 mg/mL (67.44 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%Ethanol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified Ethanol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (3.37mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (3.37mM)

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

AP20187 (B/B Homodimerizer) es un inductor químico de dimerización que activa FKBP-Casp8.

Objetivos

FKBP	Casp8

In vitro

En oligodendrocitos, el tratamiento con AP20187 aumenta la expresión de genes sensibles a PERK que codifican la proteína homóloga de la proteína de unión al potenciador CAATT (CHOP) y el arresto del crecimiento y daño del ADN 34 (GADD34) de forma dosis-dependiente. La actividad de la señalización PERK en oligodendrocitos puede manipularse temporalmente mediante la administración de este compuesto.

In vivo

El tratamiento con AP20187 reduce significativamente el número de axones en degeneración y aumenta la densidad de axones en las lesiones desmielinizantes en la médula espinal lumbar de ratones PLP/Fv2E-PERK. Este compuesto también es suficiente para activar Fv2E-PERK en oligodendrocitos en el SNC de ratones PLP/Fv2E-PERK.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Oligodendrocytes Concentraciones 1 nM Tiempo de incubación 4 h Método After 3 d of differentiation, the cells are treated with 1 nM AP20187 or vehicle for 4 h and are then fixed with cold 4% paraformaldehyde in PBS. The cells are blocked with PBS containing 10% goat serum and 0.1% Triton X-100 and incubate overnight with the primary antibody diluted in blocking solution. Appropriate fluorochrome-labeled secondary antibodies are used for detection.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales PLP/Fv2E-PERK mice Dosificaciones 0.5 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Oligodendrocytes
Concentraciones
1 nM
Tiempo de incubación
4 h
Método
After 3 d of differentiation, the cells are treated with 1 nM AP20187 or vehicle for 4 h and are then fixed with cold 4% paraformaldehyde in PBS. The cells are blocked with PBS containing 10% goat serum and 0.1% Triton X-100 and incubate overnight with the primary antibody diluted in blocking solution. Appropriate fluorochrome-labeled secondary antibodies are used for detection.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
PLP/Fv2E-PERK mice
Dosificaciones
0.5 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26840489/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23554479/

Sellecks AP20187 (B/B Homodimerizer) Ha sido citado por 1 Publicación

CcGSDMEa functions the pore-formation in cytomembrane and the regulation on the secretion of IL-lβ in common carp (Cyprinus carpio haematopterus) [ Front Immunol, 2022, 13:1110322]	PubMed: 36685536

CcGSDMEa functions the pore-formation in cytomembrane and the regulation on the secretion of IL-lβ in common carp (Cyprinus carpio haematopterus) [ Front Immunol, 2022, 13:1110322]

PubMed: 36685536

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