Amprolium HCl

N.º de catálogoS4144 Lote:S414401

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₄H₁₉N₄.HCl.Cl

Peso molecular

315.24

Número CAS

137-88-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Water

63 mg/mL (199.84 mM)

DMSO

2 mg/mL (6.34 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	Amprolium chloride es un antagonista de la tiamina, que previene la síntesis de carbohidratos al bloquear la absorción de tiamina.
In vivo	Amprolium (APL) se administra por vía intravenosa a una dosis de 13 mg/kg en pollos sanos; la vida media beta t_1/2, el volumen de distribución (Vd) y el aclaramiento corporal total (Cl) después de la administración intravenosa son de 0,21 horas, 0,12 L/kg y 1,32 L/h.kg, respectivamente. Amprolium (APL) (13 mg/kg, por vía oral) resulta en una vida media de eliminación (t_1/2) de 0,292 horas a 0,654 horas, lo que es de 1,5 a 3,2 veces más largo que después de la administración intravenosa, lo que sugiere la presencia de un fenómeno de 'flip-flop' en pollos. Amprolium (APL) (13 mg/kg, por vía oral) resulta en una concentración plasmática máxima (C_max) de 13 mg/kg durante el ayuno, que es aproximadamente cuatro veces mayor que durante el no ayuno, y la biodisponibilidad durante el no ayuno es del 2,3% al 2,6%, y del 6,4% durante el ayuno. La alimentación con Amprolium (0,1%) reduce significativamente los niveles totales de tiamina en el corazón, el hígado y el músculo, pero no en el riñón en peces reproductores de salmón atlántico Salmo salar. Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) resulta en un t1/2 alfa de 0,17 horas, un t_1/2 beta de 4,89 horas, un aclaramiento corporal total de 0,562 mL/kg/min y un volumen de distribución en estado estacionario de 0,34 L/kg en pollos de engorde Hubbard. Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) resulta en concentraciones plasmáticas máximas (C_max) de 42,9 mg/mL que ocurrieron a las 3,67 horas, y una biodisponibilidad sistémica del 66% en pollos de engorde Hubbard. Amprolium (125 ppm) muestra puntuaciones de lesión significativamente más bajas que el grupo infectado no medicado en pollos de engorde infectados con Eimeria tenella. Amprolium (125 ppm) reduce significativamente la mortalidad en comparación con el grupo infectado no medicado en pollos de engorde infectados con Eimeria tenella.

Descripción

Amprolium chloride es un antagonista de la tiamina, que previene la síntesis de carbohidratos al bloquear la absorción de tiamina.

In vivo

Amprolium (APL) se administra por vía intravenosa a una dosis de 13 mg/kg en pollos sanos; la vida media beta t_1/2, el volumen de distribución (Vd) y el aclaramiento corporal total (Cl) después de la administración intravenosa son de 0,21 horas, 0,12 L/kg y 1,32 L/h.kg, respectivamente. Amprolium (APL) (13 mg/kg, por vía oral) resulta en una vida media de eliminación (t_1/2) de 0,292 horas a 0,654 horas, lo que es de 1,5 a 3,2 veces más largo que después de la administración intravenosa, lo que sugiere la presencia de un fenómeno de 'flip-flop' en pollos. Amprolium (APL) (13 mg/kg, por vía oral) resulta en una concentración plasmática máxima (C_max) de 13 mg/kg durante el ayuno, que es aproximadamente cuatro veces mayor que durante el no ayuno, y la biodisponibilidad durante el no ayuno es del 2,3% al 2,6%, y del 6,4% durante el ayuno. La alimentación con Amprolium (0,1%) reduce significativamente los niveles totales de tiamina en el corazón, el hígado y el músculo, pero no en el riñón en peces reproductores de salmón atlántico Salmo salar. Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) resulta en un t1/2 alfa de 0,17 horas, un t_1/2 beta de 4,89 horas, un aclaramiento corporal total de 0,562 mL/kg/min y un volumen de distribución en estado estacionario de 0,34 L/kg en pollos de engorde Hubbard. Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) resulta en concentraciones plasmáticas máximas (C_max) de 42,9 mg/mL que ocurrieron a las 3,67 horas, y una biodisponibilidad sistémica del 66% en pollos de engorde Hubbard. Amprolium (125 ppm) muestra puntuaciones de lesión significativamente más bajas que el grupo infectado no medicado en pollos de engorde infectados con Eimeria tenella. Amprolium (125 ppm) reduce significativamente la mortalidad en comparación con el grupo infectado no medicado en pollos de engorde infectados con Eimeria tenella.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10747238/
http://www.tandfonline.com/doi/full/10.1577/1548-8659%281998%29127%3C0747%3AEODAOT%3E2.0.CO%3B2#tabModule
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8591749/

http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-736X2011000500010&lng=en&nrm=iso

Expandir

Sellecks Amprolium HCl Ha sido citado por 2 Publicaciones

Thiamine-modified metabolic reprogramming of human pluripotent stem cell-derived cardiomyocyte under space microgravity [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):86]	PubMed: 38584163
Maternal vitamin B1 is a determinant for the fate of primordial follicle formation in offspring [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43261-8]	PubMed: 37973927

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