Amiloride HCl dihydrate

N.º de catálogoS2560 Lote:S256001

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Datos técnicos

Fórmula

C6H8ClN7O.HCl.2H2O
Peso molecular 302.12 Número CAS 17440-83-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (330.99 mM)
Water 5 mg/mL (16.54 mM)
Ethanol 0 mg/mL (0.0 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5mg/ml (16.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.71mg/ml (2.35mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Amiloride HCl dihydrate (dihidrato de clorhidrato de MK-870) es un potente bloqueador del sodium channel epitelial (ENaC), utilizado en el manejo de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca congestiva.
Objetivos
Sodium channel
In vitro

Amiloride también induce la desfosforilación de las quinasas P13K (fosfatidilinositol 3-quinasa) y PDK-1 (fosfoinosítido-dependiente quinasa-1) junto con las fosfatasas PTEN (fosfatasa y homólogo de tensina delecionado en el cromosoma 10) y PP1 alfa. Amiloride inhibe la fosforilación de quinasas y fosfatasas compitiendo con ATP. Amiloride, que por sí mismo causa poca o ninguna citotoxicidad, mejora la apoptosis inducida por TRAIL. Amiloride impide la alcalinización y, en paralelo, inhibe la proliferación celular. Amiloride inhibe directamente la autofosforilación del receptor de EGF. Amiloride mejora significativamente la recuperación a un máximo del 39%, 88% y 78% para la fuerza, +dF/dt y -dF/dt, respectivamente. Amiloride, un inhibidor frecuentemente utilizado del intercambio Na+/H+, inhibe rápidamente la fosforilación de proteínas estimulada por ésteres de forbol in vivo y la fosforilación mediada por la proteína quinasa C in vitro, ambas con una potencia similar a aquella con la que Amiloride inhibe el intercambio Na+/H+. Amiloride bloquea la adhesión de células HL-60 inducida por ésteres de forbol (siendo la adhesión una propiedad indicativa del estado diferenciado), pero la dimetilamilorida (así como la etilisopropilamilorida, otro análogo muy potente de amiloride) no lo hace. Amiloride inhibe la tasa de consumo de oxígeno (QO2) sensible a ouabaína de una suspensión de túbulos proximales intactos de conejo en presencia de diferentes concentraciones de sodio extracelular.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15558024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20156964/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2843057/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2981834/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6302840/

Sellecks Amiloride HCl dihydrate Ha sido citado por 11 Publicaciones

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Versatile Nano-PROTAC-Induced Epigenetic Reader Degradation for Efficient Lung Cancer Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(29):e2202039] PubMed: 35988145
The sodium/glucose cotransporters as potential therapeutic targets for CF lung diseases revealed by human lung organoid swelling assay [ Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19] PubMed: 34977268
Endocytic pathway inhibition attenuates extracellular vesicle-induced reduction of chemosensitivity to bortezomib in multiple myeloma cells [ Theranostics, 2021, 11(5):2364-2380] PubMed: 33500730
Modification of Metal-Organic Framework Nanoparticles Using Dental Pulp Mesenchymal Stem Cell Membranes to Target Oral Squamous Cell Carcinoma [ J Colloid Interface Sci, 2021, 601:650-660] PubMed: 34091312
Pore-forming alpha-hemolysin efficiently improves the immunogenicity and protective efficacy of protein antigens [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752] PubMed: 34288976
Evaluation of both exonic and intronic variants for effects on RNA splicing allows for accurate assessment of the effectiveness of precision therapies [ PLoS Genet, 2020, 16(10):e1009100] PubMed: 33085659
Cellular uptake pathways of sepiolite nanofibers and DNA transfection improvement. [Castro-Smirnov FA, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):5586] PubMed: 28717157
Signaling pathways of a structural analogue of apelin-12 involved in myocardial protection against ischemia/reperfusion injury [ Peptides, 2015, 73:67-76] PubMed: 26348269

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