Datos técnicos
| Fórmula | C30H29N5O5 |
||||||
| Peso molecular | 539.58 | Número CAS | 913376-83-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 21 mg/mL (38.91 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
|||||||
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | AMG 458 es un potente inhibidor de c-Met con una Ki de 1,2 nM, ~350 veces más selectivo para c-Met que para VEGFR2 en células. | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
|
|||||||||||
| In vitro | AMG 458 también inhibe la fosforilación de c-Met mediada por HGF en células PC3 y CT26 con IC50 de 60 y 120 nM. Se observa que AMG 458 se une covalentemente a las proteínas microsomales hepáticas de ratas y humanos en ausencia de NADPH. Se cree que AMG 458 reacciona con los grupos tiol de las proteínas, produciendo un conjugado tioéter de metoxi quinolina. Un estudio reciente muestra que la fosforilación constitutiva de c-Met en H441 es abrogada por AMG 458. La fosforilación basal e inducida por HGF de c-Met en A549 es atenuada por AMG 458. Se encuentra que la combinación de radioterapia y tratamiento con AMG 458 aumenta sinérgicamente la apoptosis en la línea celular H441 mediante la reducción de los niveles de p-Akt y p-Erk, pero no en A549. | |||||||||||
| In vivo | AMG 458 es metabólicamente estable en los microsomas hepáticos de ratón, rata, perro, mono y humano con bajas depuraciones intrínsecas (Clint: <5, 62, 8, 8, 18 (μL/min)/mg, respectivamente). Cuando se administra por vía oral, AMG 458 logra una biodisponibilidad notablemente alta en todas las especies probadas. La dosificación oral de AMG 458 inhibe la fosforilación de c-Met mediada por HGF con una ED90 aproximada de 30 mg/kg y una exposición plasmática asociada de aproximadamente 15 μM a las 6 horas. AMG 458 inhibe significativamente el crecimiento tumoral en los modelos de xenoinjerto NIH3T3/TPR-Met y U-87 MG a 30 y 100 mg/kg q.d. y 30 mg/kg b.i.d. sin efectos adversos sobre el peso corporal. Las altas concentraciones de AMG 458 en algunos órganos pueden producir toxicidad a través del estrés oxidativo. | |||||||||||
| Características | Completamente biodisponible en todas las especies y la vida media intrínseca aumenta en mamíferos superiores. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
|
|---|
Referencias
|
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.