AMG-9810

N.º de catálogoS6934 Lote:S693401

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Datos técnicos

Fórmula

C21H23NO3
Peso molecular 337.41 Número CAS 545395-94-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 25 mg/mL (74.09 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.500mg/ml (10.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AMG-9810 es un potente, competitivo y selectivo antagonista del receptor vanilloide 1 (TRPV1) e inhibe la activación por capsaicina con una IC50 de 24,5 nM y 85,6 nM para TRPV1 humano y TRPV1 de rata, respectivamente. Este compuesto bloquea todos los modos conocidos de activación de TRPV1, incluyendo protones, calor y ligandos endógenos, como anandamida, N-aracnodonil dopamina y oleoildopamina. Reduce significativamente la expresión de ARNm de TLR2 y TLR4. Este químico también promueve la tumorigénesis cutánea en ratones mediada a través de la señalización EGFR/Akt/mTOR.
Objetivos
TLR2 TLR4 hTRPV1
(Cell-free assay)		 rTRPV1
(Cell-free assay)
24.5 nM 85.6 nM

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615864/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29085577/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349818/

Sellecks AMG-9810 Ha sido citado por 1 Publicación

A 'Spicy' Mechanotransduction Switch: Capsaicin-Activated TRPV1 Receptor Modulates Osteosarcoma Cell Behavior and Drug Sensitivity [ Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816] PubMed: 41009392

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