AMG 487

N.º de catálogoS8682 Lote:S868201

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₂H₂₈F₃N₅O₄

Peso molecular

603.59

Número CAS

473719-41-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (165.67 mM)

Ethanol

100 mg/mL (165.67 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.28mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.14mM)

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

AMG 487 es un antagonista selectivo y activo por vía oral del receptor 3 de quimiocinas CXC (CXCR3) que inhibe la unión de IP-10 (CXCL10) e ITAC (CXCL11) a CXCR3 con una IC50 de 8.0 nM y 8.2 nM, respectivamente.

Objetivos

CXCR3-CXCL10 (Cell-free assay)	CXCR3-CXCL11 (Cell-free assay)
8.0 nM	8.2 nM

In vitro

AMG487 es el bloqueador dirigido del receptor de quimiocinas CXCR3 y mejora los síntomas inflamatorios al bloquear el ciclo inflamatorio. AMG487 afecta significativamente la madurez y función de las DC in vitro, lo que lleva a una activación deteriorada de las células T, induciendo a las DC a tener características similares a las DC tolerogénicas. AMG487 puede desempeñar directamente un papel inmunomodulador durante el desarrollo y la configuración funcional de las DC.

In vivo

AMG487 exhibe los efectos antiartríticos en ratones DBA/1J con artritis inducida por colágeno (CIA).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Murine bone marrow-derived DCs (BMDCs) Concentraciones 3 μM, 15 μM, 30 μM, 60 μM Tiempo de incubación over 6 days Método For the analysis of the toxic effect of AMG487 on bone marrow cells and the effect of AMG487 on BMDC development, the bone marrow cells are exposed to AMG487 (3 μM, 15 μM, 30 μM, and 60 μM) from day 0, and AMG487 is supplemented with appropriate amounts every 3 days. The cells are washed twice before adding LPS to induce maturation. To investigate the effect of AMG487 on BMDC activation, we add various concentrations of AMG487 (10 μM, 30 μM, and 60 μM) only on day 6 along with the LPS. Equal amounts of the vehicle are added as a control in each case.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales DBA/1J mice Dosificaciones 5 mg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Murine bone marrow-derived DCs (BMDCs)
Concentraciones
3 μM, 15 μM, 30 μM, 60 μM
Tiempo de incubación
over 6 days
Método
For the analysis of the toxic effect of AMG487 on bone marrow cells and the effect of AMG487 on BMDC development, the bone marrow cells are exposed to AMG487 (3 μM, 15 μM, 30 μM, and 60 μM) from day 0, and AMG487 is supplemented with appropriate amounts every 3 days. The cells are washed twice before adding LPS to induce maturation. To investigate the effect of AMG487 on BMDC activation, we add various concentrations of AMG487 (10 μM, 30 μM, and 60 μM) only on day 6 along with the LPS. Equal amounts of the vehicle are added as a control in each case.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
DBA/1J mice
Dosificaciones
5 mg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17448658/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32239302/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31449849/

Sellecks AMG 487 Ha sido citado por 4 Publicaciones

T-bet+CD8+ T cells govern anti-PD-1 responses in microsatellite-stable gastric cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):3905]	PubMed: 40280928
SOX17-silenced HPAECs upregulate NF-κB-induced CXCL10 and CXCL11: implications for lymphocyte chemotaxis in SOX17-PAH [ Sci Rep, 2025, 15(1):34262]	PubMed: 41034322
CXCL10-induced regulatory T cells and adenosine signaling promote immunosuppression and progression of epithelial ovarian cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):20778]	PubMed: 40596479
Delamanid suppresses CXCL10 expression via regulation of JAK/STAT1 signaling and correlates with reduced inflammation in tuberculosis patients [ Front Immunol, 2022, 13:923492]	PubMed: 36426362

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