AM 095

N.º de catálogoS6633 Lote:S663306

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Datos técnicos

Fórmula

C27H24N2O5
Peso molecular 456.49 Número CAS 1228690-36-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 30 mg/mL (65.71 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AM095 es un antagonista del receptor LPA tipo 1 con valores de IC50 de 0,98 y 0,73 M para LPA1 recombinante humano y de rat n, respectivamente.
Objetivos
LPA1 receptor
In vitro

AM095 es un potente antagonista del receptor LPA1 porque inhibi la uni n de GTP S a membranas de c lulas de ovario de h mster chino (CHO) que sobreexpresan LPA1 recombinante humano o de rat n con valores de IC50 de 0,98 y 0,73 M, respectivamente, y no mostr agonismo LPA1. En ensayos funcionales, AM095 inhibi la quimiotaxis impulsada por LPA de c lulas CHO que sobreexpresan LPA1 de rat n (IC50=778 nM) y c lulas de melanoma humano A2058 (IC50=233 nM).
In vivo

AM095 tiene una alta biodisponibilidad oral y una vida media moderada, y es bien tolerado en las dosis probadas en ratas y perros despu s de la administraci n oral e intravenosa. Reduce de forma dosis-dependiente la liberaci n de histamina estimulada por LPA, aten los aumentos inducidos por bleomicina en col geno, prote nas e infiltraci n de c lulas inflamatorias en el l quido de lavado broncoalveolar, y disminuye la fibrosis renal en un modelo murino de obstrucci n ureteral unilateral. A pesar de su actividad antifibr tica, AM095 no tiene efecto sobre la cicatrizaci n normal de heridas despu s de heridas por incisi n y escisi n en ratas.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    2 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159750/

Sellecks AM 095 Ha sido citado por 1 Publicación

Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993

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