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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
El ácido 4-cloro-α-cianocinámico (α-CHCA) es un inhibidor clásico de los monocarboxylate transporters (MCT). El α-ciano-4-hidroxicinamato (CHC) tiene una selectividad 10 veces mayor por MCT1 en comparación con otros MCTs.
Objetivos
MCT
In vitro
La mayoría de las líneas celulares de glioma son sensibles a CHC, con la excepción de las células SW1088 y SW1783, que muestran una menor sensibilidad. El efecto de CHC sobre la biomasa celular total de U251 y SW1088 parece estar relacionado con la actividad de transporte de lactato. En consecuencia, las células U251 presentan niveles más altos de MCT1 y CD147 en la membrana plasmática que las SW1088, y consecuentemente, CHC disminuye el consumo de glucosa y la producción de lactato en U251, pero no en las células SW1088. En las células U251 sensibles, CHC es capaz de inhibir la proliferación celular e inducir la muerte celular, teniendo un efecto citotóxico; sin embargo, en las células SW1088 menos sensibles, CHC solo inhibe la proliferación celular pero no indujo la muerte celular, teniendo solo un efecto citostático. CHC no entra en la célula porque su efecto inhibidor depende de las interacciones con proteínas de membrana accesibles desde el exterior de la célula. CHC puede inhibir diferentes isoformas de MCT. Sin embargo, tienen diferentes sensibilidades. En este contexto, además de MCT1, CHC también podría inhibir la actividad de MCT4; sin embargo, esto debería ocurrir a concentraciones mucho más altas, porque MCT4 tiene una afinidad mucho menor por CHC (los valores de Ki son 5-10 veces más altos que para MCT1; 50-100 mM). El transporte por MCT1, 2 y 4 es inhibido competitivamente por CHC, mientras que el transporte por MCT3 es insensible a este inhibidor. CHC también es un inhibidor de molécula pequeña del transporte de lactato.
In vivo
Los efectos de CHC en el tejido cerebral normal son mínimos y no tienen un impacto significativo en el transbordador de lactato neurona-astrocito.
Cells are plated into 96-well plates, at a density of 3 × 103 cells per well. The effect of treatment with CHC (0.6-12 mM) on cell number (total biomass) is determined at 24, 48, and 72 h by the sulforhodamine B assay. IC50 values (i.e., CHC concentration that corresponds to 50% of cell growth inhibition) are estimated from 3 independent experiments, each one in triplicate, using GraphPad Software. Cell proliferation assay is performed and assessed under the treatment conditions previously described, for 5 mM and 10 mM of CHC. After CHC treatment, cells are incubated with BrdU and its incorporation is assessed at 450 nm (λref = 655 nm).
GPR65 sensing tumor-derived lactate induces HMGB1 release from TAM via the cAMP/PKA/CREB pathway to promote glioma progression
[ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105]
ENO1 Promotes OSCC Migration and Invasion by Orchestrating IL-6 Secretion from Macrophages via a Positive Feedback Loop
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)737]
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