Alpelisib (BYL719)

N.º de catálogoS2814 Lote:S281406

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Datos técnicos

Fórmula

C19H22F3N5O2S
Peso molecular 441.47 Número CAS 1217486-61-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (11.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Alpelisib (BYL719) es un potente y selectivo inhibidor de PI3Kα con una IC50 de 5 nM en un ensayo sin células, y un efecto mínimo sobre PI3Kβ/γ/δ. Este compuesto se encuentra en Fase 2.
Objetivos
PI3Kα
(Cell-free assay)
5 nM
In vitro

Alpelisib (BYL719) inhibe la proliferación de líneas celulares de cáncer de mama que albergan mutaciones en PIK3CA, lo que se correlaciona con la inhibición de varios componentes de señalización descendentes de la vía PI3K/Akt.

In vivo

Alpelisib (BYL719) muestra una eficacia antitumoral estadísticamente significativa y dosis-dependiente en modelos de xenoinjerto de roedores con mutación en PIK3CA a dosis superiores a 270 mg/día. Tiene un bajo aclaramiento, una vida media de 8,5 h, y su exposición aumenta de forma dosis-proporcional entre 30 mg/día y 450 mg/día, mostrando una baja variabilidad interindividual en Cmax y AUC en humanos. A 270 mg/día, este compuesto muestra los primeros signos de eficacia clínica, incluyendo 1 respuesta parcial confirmada en una paciente con cáncer de mama ER+, y se logran respuestas PET significativas (PMR) y/o reducción tumoral en 8 de 17 pacientes evaluados.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[2]
  • Líneas celulares

    CW2 cells

  • Concentraciones

    500 nM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Using increasing concentrations of alpelisib (BYL719) (0–1000 nM), cells were treated for 72 h. Cell viability was quantified using the CyQuant assay.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Female athymic nu/nu mice

  • Dosificaciones

    40 mg/kg

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/CT-01?rss=1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34171264/

Validación de productos por parte del cliente

BYL719 induces Apoptosis in MM cells. The effect of increasing concentrations of BYL719 (0-2.5 umol/l) for 48 h on the apoptosis of MM1s cells. The effect of BYL719 on the apoptosis signalling; cleaved PARP, caspase 3, caspase 9 by Western blotting. MM, multple myeloma.

Datos de [ Br J Haematol , 2014 , 165(1), 89-101 ]

<p>AN3CA (B), JHUEM2 (D), and MFE296 (H) cells were treated with the indicated doses of BGJ398 and BYL719 alone or in combination for 96 hours, and an SRB assay was subsequently performed.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2017, 16(4):637-648

<p>A549 cell was trypsinized and plated at 50% confluence in DMEM. 16 hours later, BYL719 was added at final concentrations of 0, 1, 5, 10 and 20uM. Another 24 hours later, cells were harvested in RIPA with protease and phosphatase inhibitor cocktail. Total protein concentration was measured by BCA method. Lysates equivalent to 20ug total protein were subject to Western Blot, using total- AKT, pS473-AKT, pT286-CyclinD1 and beta-actin (internal control) antibodies.</p>

,

Sellecks Alpelisib (BYL719) Ha sido citado por 249 Publicaciones

Targeting PI3K inhibitor resistance in breast cancer with metabolic drugs [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):92] PubMed: 40113784
Tamoxifen induces PI3K activation in uterine cancer [ Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202] PubMed: 40846762
MicroRNA-mediated PTEN downregulation as a novel non-genetic mechanism of acquired resistance to PI3Kα inhibitors of head & neck squamous cell carcinoma [ Drug Resist Updat, 2025, 81:101251] PubMed: 40382983
Whole-exome tumor-agnostic ctDNA analysis enhances minimal residual disease detection and reveals relapse mechanisms in localized colon cancer [ Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z] PubMed: 40301653
Circulating tumor cell plasticity determines breast cancer therapy resistance via neuregulin 1-HER3 signaling [ Nat Cancer, 2025, 6(1):67-85] PubMed: 39753722
RANKL/PD-1 dual blockade demonstrates survival benefit for patients with advanced lung adenocarcinoma harboring KRAS mutations [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102235] PubMed: 40669444
Oncogenic PIK3CA corrupts growth factor signaling specificity [ Mol Syst Biol, 2025, 21(2):126-157] PubMed: 39706867
The SGK3/GSK3β/β-catenin signaling promotes breast cancer stemness and confers resistance to alpelisib therapy [ Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2462-2475] PubMed: 40303291
PI3K-dependent GAB1/Erk phosphorylation renders head and neck squamous cell carcinoma sensitive to PI3Kα inhibitors [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):457] PubMed: 40533463
Role of the PI3K/AKT signaling pathway in the cellular response to Tumor Treating Fields (TTFields) [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):210] PubMed: 40148314

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