Aloperine

N.º de catálogoS2420 Lote:S242008

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Datos técnicos

Fórmula

C15H24N2
Peso molecular 232.36 Número CAS 56293-29-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (197.96 mM)
Ethanol 46 mg/mL (197.96 mM)
Water 12 mg/mL (51.64 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Aloperine es un alcaloide aislado en plantas de sophora como Sophora alopecuroides L, y exhibe propiedades antiinflamatorias, antibacterianas, Antiviral y antitumorales.
In vitro En comparación con otros alcaloides, incluyendo sophoridina, sofocarpina, matrina, oximatrina y citisina, el tratamiento con Aloperine ejerce la actividad citotóxica más potente contra líneas celulares de cáncer humano de diferentes orígenes tisulares, incluyendo las líneas celulares de leucemia HL-60, U937 y K562, las células de cáncer de esófago EC109, las células de cáncer de pulmón A549 y la línea celular de carcinoma hepatocelular HepG2 con un IC50 de 0,04 mM, 0,27 mM, 0,36 mM, 1,11 mM, 1,18 mM y 1,36 mM, respectivamente. El efecto citotóxico más fuerte de este compuesto sobre las células HL-60 se observa a las 72 horas con una tasa de inhibición del 94,1%. En contraste con el efecto sobre las células de leucemia, hasta 1 mM de este chemical no reduce significativamente la viabilidad de las PBMNC normales a las 72 horas. El tratamiento con este compuesto a 20 μM durante 48 horas induce significativamente apoptosis y autofagia en las células HL-60 de manera dosis-dependiente.
In vivo La aplicación tópica de 1% de Aloperine suprime el aumento inducido por 2, 4-dinitrofluorobenceno (DNFB) en el grosor y el eritema del oído en ratones BALB/c, y disminuye significativamente los niveles de ARNm y proteínas de factor de necrosis tumoral alfa (TNF-α), interleucina-1 beta (IL-1β) e interleucina-6 (IL-6) regulados al alza inducidos por DNFB en homogeneizados de biopsias de oído. La aplicación tópica de este compuesto reduce la dermatitis inducida por DNFB (índice de dermatitis y grosor del oído) en ratones NC/Nga en el día 13 y día 14 de manera dosis-dependiente. El tratamiento con este compuesto reduce la infiltración de linfocitos y la infiltración de eosinófilos inducidas por DNFB de manera dosis-dependiente. El tratamiento con este compuesto también reduce la infiltración de mastocitos inducida por DNFB de manera dosis-dependiente. Este compuesto reduce el nivel plasmático de IgE de manera dosis-dependiente. Este compuesto reduce notablemente el aumento inducido por DNFB en las producciones de IL-4, IL-13 e IFN-γ, mientras que aumenta el nivel de IL-10 de manera dosis-dependiente. El tratamiento con este compuesto reduce significativamente los niveles de citoquinas TNF-α, IL-1β e IL-6 en homogeneizados de biopsias de oído de ratones NC/Nga de manera dosis-dependente.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[2]
  • Líneas celulares

    K562, U937, HL-60, EC109, A549 and HepG2

  • Concentraciones

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~2 mM

  • Tiempo de incubación

    24, 48, and 72 hours

  • Método

    Cells are seeded in 96-well plates in 100-μL culture medium. After incubation of 4 hours for leukaemia cells and of 24 hours for solid cancer cells, experimental media containing either excipient control or Aloperine are added to appropriate wells. Five concentrations of this compound for 48-hour treatment are used to determine the in vitro IC50 growth inhibitory values of this chemical in cancer cells. After incubation, 10 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well. The plates are then incubated for 4 hours at 37 °C. Intracellular formazan crystals are dissolved by addition of 100 μL of isopropanol-HCI-SDS solution to each well. After an overnight incubation at 37 °C, the optical density of the samples is determined at 570 nm. DNA fragmentation is analysed after the extraction of DNA from cells exposed to the indicated doses of this compound for 48 hours using apoptotic DNA ladder kit. For autophagy detection, cells are collected and incubated with PBS containing 5 μM acridine orange for 15 minutes. The acridine orange is removed and the cells are resuspended in 100 μL of PBS. Fluorescent micrographs are obtained with an inverted fluorescent microscope. Autophagy is quantified based on the mean number of cells displaying intense red staining for three fields (containing at least 50 cells per field) for each experimental condition.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Female BALB/c mice with DNFB-induced allergic contact dermatitis

  • Dosificaciones

    1% (w/w)

  • Administración

    Topical application

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20006963/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21371468/

Sellecks Aloperine Ha sido citado por 8 Publicaciones

A Novel Modulator of Resistance for Oxaliplatin-Based Therapy for Colorectal Cancer: The ESCRT Family Member VPS4A [ Cells, 2025, 14(12)929] PubMed: 40558556
Aloperine inhibits the progression of non-small-cell lung cancer through the PI3K/Akt signaling pathway [ Cancer Cell Int, 2021, 21(1):662] PubMed: 34895234
Aloperine inhibits colorectal cancer cell proliferation and metastasis progress via regulating miR-296-5p/STAT3 axis [ Tissue Cell, 2021, 74:101706] PubMed: 34883316
Aloperine in combination with therapeutic adenoviral vector synergistically suppressed the growth of non-small cell lung cancer. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2020, 10.1007/s00432-020-03157-2] PubMed: 32088783
Autophagy Modulation in Human Thyroid Cancer Cells following Aloperine Treatment [ Int J Mol Sci, 2019, 20(21)E5315] PubMed: 31731481
Identification of Aloperine as an anti-apoptotic Bcl2 protein inhibitor in glioma cells. [ PeerJ, 2019, 7:e7652] PubMed: 31534865
In Vitro Antitumor Activity of Aloperine on Human Thyroid Cancer Cells through Caspase-Dependent Apoptosis [ Int J Mol Sci, 2018, 19(1)E312] PubMed: 29361731
Aloperine executes antitumor effects through the induction of apoptosis and cell cycle arrest in prostate cancer in vitro and in vivo. [ Onco Targets Ther, 2018, 11:2735-2743] PubMed: 29785122

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