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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Alogliptin es un potente inhibidor selectivo de la serina proteasa dipeptidil peptidasa IV (DPP-4) con valores de IC50 de 2,63 nM y exhibe una selectividad superior a 10.000 veces sobre las serina proteasas estrechamente relacionadas DPP-8 y DPP-9.
Objetivos
DPP-4 (293E cells lysates)
2.93 nM
In vitro
Alogliptin es un potente inhibidor (IC50 < 10 nM) de DPP-4 y exhibe una selectividad superior a 10.000 veces sobre las serina proteasas estrechamente relacionadas DPP-8 y DPP-9. El compuesto 10 no es un inhibidor de las enzimas CYP-450 y no bloquea el canal hERG a concentraciones de hasta 30 μM.
In vivo
La biodisponibilidad oral absoluta de Alogliptin en ratas, perros y monos es del 45%, 86% y del 72% al 88%, respectivamente. Después de una dosis oral única de Alogliptin, se observa inhibición de DPP-4 en plasma en 15 minutos y la inhibición máxima es > 90% en ratas, perros y monos; la inhibición se mantiene durante 12 h en ratas (43%) y perros (65%) y 24 h en monos (> 80%). A partir del modelado Emax, se observa una inhibición del 50% de la actividad de DPP-4 con una concentración plasmática media de Alogliptin (EC50) de 3,4 a 5,6 ng/ml (10,0 a 16,5 nM) en ratas, perros y monos. En ratas Zucker fa/fa, una dosis única de Alogliptin (0,3, 1, 3 y 10 mg/kg) inhibe la DPP-4 plasmática (91% a 100% a las 2 h y 20% a 66% a las 24 h), aumenta el GLP-1 en plasma (aumento de 2 a 3 veces en el AUC0–20 min) y aumenta la secreción de insulina en fase temprana (aumento de 1,5 a 2,6 veces en el AUC0-20 min) y reduce la excursión de la glucosa en sangre (disminución del 31%–67% en el AUC0–90 min) después de una prueba de sobrecarga oral de glucosa. Alogliptin (30 y 100 mg/kg) no tiene efecto sobre la glucosa plasmática en ayunas en ratas normoglucémicas..
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