Almorexant HCl

N.º de catálogoS2160 Lote:S216002

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Datos técnicos

Fórmula

C29H32ClF3N2O3
Peso molecular 549.02 Número CAS 913358-93-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (182.14 mM)
Ethanol 100 mg/mL (182.14 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Almorexant HCl (ACT-078573) es un antagonista dual del receptor de orexina, activo por vía oral, con una IC50 de 6,6 nM y 3,4 nM para los receptores OX1 y OX2, respectivamente. Fase 3.
Objetivos
OX2 receptor OX1 receptor
3.4 nM 6.6 nM
In vitro Almorexant inhibe el aumento de Ca2+ intracelular inducido por 10 nM de orexina-A humana en células de ovario de hámster chino con una IC50 de 16 nM (rata) y 13 nM (humano) para el receptor OX1 y de 15 nM (rata) y 8 nM (humano) para el receptor OX2.
In vivo Almorexant (300 mg/kg p.o.) disminuye el estado de alerta y aumenta los índices electrofisiológicos del sueño no REM y REM en ratas Wistar machos. En perros, Almorexant (100 mg/kg p.o.) causa somnolencia y aumenta los marcadores sustitutos del sueño REM. Almorexant induce un efecto antidepresivo robusto y la restauración del defecto del eje HPA relacionado con el estrés independientemente de una acción neurogénica. Además, Almorexant también reduce la auto-administración de etanol en modelos de roedores con alto consumo.
Características Antagonista del receptor de orexina biodisponible por vía oral que ha sido probado en ensayos clínicos de Fase III para el tratamiento del insomnio.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Wistar rats.

  • Dosificaciones

    ~300 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17259994/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24616657/

Validación de productos por parte del cliente

(C) No significant changes were observed compared with PBS control (n = 5) when sSNA is measured as % range. Grouped data for the % range from every treatment group are compared. AXT at 75 mg/kg (n = 4) produced no effect on baseline sympathetic activity. (D) AXT at 30 mg/kg (n = 5) and 75 mg/kg (n = 5) attenuated the effect of intermittent orexin-A (10 pmol×10; n = 5) on sSNA. Statistical significance was determined using one-way analysis of variance followed by Holm-Sidak correction to compare the effects with the control. Data are expressed as mean±S.E.M. ****P<0.0001; ***P<0.001; *P <0.05. #P<0.05 compared with intermittent orexin-A (10 pmol×10).

Datos de [ , , J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501. ]

Sellecks Almorexant HCl Ha sido citado por 6 Publicaciones

Impaired microglial glycolysis promotes inflammatory responses after intracerebral haemorrhage via HK2-dependent mitochondrial dysfunction [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X] PubMed: 39142439
Mouse parasubthalamic Crh neurons drive alcohol drinking escalation and behavioral disinhibition [ bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357] PubMed: 39026704
Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] PubMed: 35926468
Brain Circuit of Claustrophobia-like Behavior in Mice Identified by Upstream Tracing of Sighing [ Cell Rep, 2020, 31(11):107779] PubMed: 32553161
Optogenetic identification of hypothalamic orexin neuron projections to paraventricular spinally projecting neurons. [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2017, 312(4):H808-H817] PubMed: 28159808
Intrathecal Intermittent Orexin-A Causes Sympathetic Long-Term Facilitation and Sensitizes the Peripheral Chemoreceptor Response to Hypoxia in Rats. [Kim SJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501] PubMed: 27384072

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