Alectinib (CH5424802) hydrochloride

N.º de catálogoS5232 Lote:S523201

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C30H34N4O2.HCl
Peso molecular 519.08 Número CAS 1256589-74-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (3.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.1mg/ml (0.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.014mg/ml (0.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 0.28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) es un fármaco oral de segunda generación que inhibe selectivamente la actividad de la tirosina quinasa anaplastic lymphoma kinase (ALK).
Objetivos
ALK
(Cell-free)
1.9 nM
In vitro

Alectinib inhibe ALK con un valor de IC50 de 1,9 nmol/L y muestra una mayor selectividad para ALK que para otras serina/treonina quinasas. También inhibe la mutación guardián L1196M de ALK con una IC50 de 1,56 nmol/L. Alectinib es eficaz con las mutaciones de ALK resistentes a PF-02341066 L1196M, F1174L, R1275Q y C1156Y. En las líneas celulares positivas para ALK KARPAS-299 (linfoma), NB-1 (neuroblastoma) y NCI-H2228 (cáncer de pulmón), alectinib inhibe la proliferación celular con valores de IC50 de 3, 4,5 y 53 nmol/L, respectivamente.
In vivo

Alectinib inhibe de forma dosis-dependiente el modelo de xenoinjerto NCI-H2228 positivo para EML4-ALK a dosis de 2 a 20 mg/kg p.o., q.d. También se logra una eficacia significativa en los tumores impulsados por EML4-ALK L1196M. Tiene actividad antitumoral contra cánceres con alteraciones del gen ALK.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    KB cells

  • Concentraciones

    0.01-100 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    ---
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    SCID mice inocubated with subcutaneous tumors

  • Dosificaciones

    60 mg/kg

  • Administración

    Oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26579422/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24887559/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5382559/

Sellecks Alectinib (CH5424802) hydrochloride Ha sido citado por 28 Publicaciones

AXL and SHC1 confer crizotinib resistance in patient-derived xenograft model of ALK-driven lung cancer [ iScience, 2024, 27(9):110846] PubMed: 39310759
Tyrosine Kinase Inhibitors Target B Lymphocytes [ Biomolecules, 2023, 13(3)438] PubMed: 36979373
Crizotinib attenuates cancer metastasis by inhibiting TGFβ signaling in non-small cell lung cancer cells [ Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235] PubMed: 35999455
HER3 activation contributes toward the emergence of ALK inhibitor-tolerant cells in ALK-rearranged lung cancer with mesenchymal features [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5] PubMed: 35042943
Novel human-derived EML4-ALK fusion cell lines identify ribonucleotide reductase RRM2 as a target of activated ALK in NSCLC [ Lung Cancer, 2022, 171:103-114] PubMed: 35933914
Discovery of a novel ALK/ROS1/FAK inhibitor, APG-2449, in preclinical non-small cell lung cancer and ovarian cancer models [ BMC Cancer, 2022, 22(1):752] PubMed: 35820889
Downregulation of PD-L1 and HLA-I in non-small cell lung cancer with ALK fusion [ Thorac Cancer, 2022, 10.1111/1759-7714.14372] PubMed: 35253386
The CLIP1-LTK fusion is an oncogenic driver in non-small-cell lung cancer [ Nature, 2021, 600(7888):319-323] PubMed: 34819663
Inhibition of c-Jun N-terminal kinase signaling increased apoptosis and prevented the emergence of ALK-TKI-tolerant cells in ALK-rearranged non-small cell lung cancer [ Cancer Lett, 2021, 522:119-128] PubMed: 34534615
SHP2 inhibition enhances the effects of tyrosine kinase inhibitors in preclinical models of treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered non-small-cell lung cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0965.2020] PubMed: 34158345

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.