BVT-948

N.º de catálogoS9829 Lote:S982901

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Datos técnicos

Fórmula

C14H11NO3
Peso molecular 241.24 Número CAS 39674-97-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (198.97 mM)
Ethanol 5 mg/mL (20.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BVT 948 es un inhibidor irreversible, no competitivo y permeable a las células de la protein tyrosine phosphatase (PTP) con IC50 de 0,9 μM, 1,7 μM, 0,09 μM, 1,5 μM y 0,7 μM para PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR y YopH respectivamente.
Objetivos
SHP-2
(Cell-free assay)		 YopH
(Cell-free assay)		 PTP1B
(Cell-free assay)		 LAR
(Cell-free assay)		 TCPTP
(Cell-free assay)
0.09 μM 0.7 μM 0.9 μM 1.5 μM 1.7 μM
In vitro

En miotubos L6, la PTP1B se oxida aún más a las formas sulfínica y sulfónica irreversibles con BVT.948. BVT.948 es capaz de aumentar la fosforilación de tirosina de proteínas celulares, incluido el receptor de insulina. BVT.948 inhibe varias otras PTP probadas y también fue eficaz para inhibir varias isoformas del citocromo P450 (P450).
In vivo

BVT.948 mejora las pruebas de tolerancia a la insulina en ratones ob/ob, lo que aparentemente mejora la sensibilidad a la insulina. BVT.948 puede mejorar significativamente la eliminación de glucosa del torrente sanguíneo en respuesta a la insulina.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    L6 myotubes

  • Concentraciones

    25 μM

  • Tiempo de incubación

    30 min

  • Método

    L6 myotubes are starved of serum overnight and stimulated with insulin or treated with 25 M BVT.948 after a 30-min preincubation with (dark gray bars) or without (light gray bars) 100 nM wortmannin. After washing, glucose uptake was measured.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    ob/ob mice

  • Dosificaciones

    0.3 μmol/kg, 3 μmol/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14747616/

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