Datos técnicos
| Fórmula | C148H224N40O45 |
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| Peso molecular | 3283.6 | Número CAS | 782500-75-8 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 100 mg/mL (30.45 mM) | |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Albiglutide fragment es una copia de una secuencia de 30 aminoácidos de GLP-1 humano modificado (fragmento 7-36). |
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| In vitro | Albiglutide es una proteína de fusión recombinante que consta de dos copias de una secuencia de 30 aminoácidos de GLP-1 humano modificado (fragmento 7-36), modificado con una glicina sustituida por la alanina natural en la posición 8 para aumentar la resistencia a la DPP-4. |
| In vivo | La reducción de la glucosa ocurre dentro de las 24 h después de una dosis única de Albiglutide, como resultado de la unión de la molécula al receptor de GLP-1. La reducción tanto de los niveles de glucosa en ayunas como posprandiales está relacionada con la dosis. Albiglutide es menos potente que el GLP-1. En modelos animales de diabetes, la administración de Albiglutide estimula el aumento de la masa de células β. Después de la administración SC de una dosis única de 30 mg a pacientes con diabetes tipo 2, la concentración máxima se alcanza en 3-5 días con una semivida de 3,6-6,8 días. El volumen de distribución aparente después de una dosis única de Albiglutide fue de 8,2-18,5 L. El destino final de Albiglutide en la circulación es la degradación en pequeños péptidos y aminoácidos individuales. Albiglutide no tuvo efectos aparentes sobre la función cardiovascular, la frecuencia cardíaca, los intervalos electrocardiográficos o la función respiratoria y no produjo ninguna evidencia de anormalidades electrocardiográficas o arritmias en monos cinomolgos machos. Además, no hubo efectos relacionados con Albiglutide en las evaluaciones funcionales neuroconductuales. Albiglutide no atraviesa la barrera hematoencefálica para llegar a los centros de saciedad. Albiglutide redujo el tamaño del infarto de miocardio y mejoró la función cardíaca y la energética después de una lesión por isquemia/reperfusión miocárdica, lo que se asocia con una mayor captación de glucosa miocárdica y un cambio hacia un metabolismo de sustratos energéticamente más favorable al aumentar tanto la oxidación de glucosa como de lactato. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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