AG-636

N.º de catálogoS9776 Lote:S977602

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Datos técnicos

Fórmula

C21H17N3O2
Peso molecular 343.38 Número CAS 1623416-31-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 35 mg/mL (101.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AG-636 es un inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH) disponible por vía oral con actividad antineoplásica potencial.
Objetivos
DHODH
In vitro

AG-636 revela un fuerte enriquecimiento en la sensibilidad a una nueva dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH) en líneas celulares cancerosas de origen hematológico frente a tumores sólidos.
In vivo

AG-636 da como resultado una robusta inhibición del crecimiento tumoral en modelos de tumores de linfoma de xenoinjerto, con una actividad comparativamente pobre en modelos de tumores sólidos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Z138 cells, OCILY19 cells, JEKO1 cells, HCT116 cells, A549 cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    96 h

  • Método

    For CTG assays, cells are plated in 96-well tissue culture plates at either 10,000 cells/well for cell lines of hematologic origin or 2000 cells/well for solid tumor-derived cell lines. Cells are incubated with AG-636 or DMSO control for 96 hours. CTG readings are performed at time 0-(T0) and at time 96-hour (T96) using a Molecular Devices SpectraMAX Paradigm plate reader.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Transgenic female 6-8-week-old CB17 SCID mice, Female 6-8-week-old BALB/c mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administración

    PO

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33082276/

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