AG-120 (Ivosidenib)

N.º de catálogoS8206 Lote:S820604

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₈H₂₂ClF₃N₆O₃

Peso molecular

582.96

Número CAS

1448347-49-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (171.53 mM)

Ethanol

100 mg/mL (171.53 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Ivosidenib (AG-120) es un inhibidor disponible por vía oral de la Isocitrate Dehydrogenase type 1 (IDH1), con potencial actividad antineoplásica.

Objetivos

IDH1

In vitro

Las células TF-1 o las muestras primarias de pacientes con LMA humana que expresan IDH1 mutante son tratadas con Ivosidenib (AG-120). Este compuesto disminuye los niveles intracelulares de 2-HG, inhibe la proliferación independiente del factor de crecimiento y restaura la diferenciación inducida por eritropoyetina (EPO) en las células TF-1 IDH1-R132H. De manera similar, su inhibición farmacológica de la enzima IDH1 mutante en células blásticas humanas primarias cultivadas ex vivo proporciona una forma efectiva de reducir los niveles intracelulares de 2-HG e induce la diferenciación mieloide.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares TF-1 cells Concentraciones 0.5, 1.0, and 5.0 μM Tiempo de incubación 6 days Método AG-120 is used to treat TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1.

Referencias

http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3734?sso-checked=true

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Oncol Rep, 2017, 38(6):3583-3591 ]

: Datos de [ , , ONCOLOGY REPORTS, 2017, 38: 3583-3591 ]

Sellecks AG-120 (Ivosidenib) Ha sido citado por 15 Publicaciones

A personalized medicine approach identifies enasidenib as an efficient treatment for IDH2 mutant chondrosarcoma [ EBioMedicine, 2024, 102:105090]	PubMed: 38547578
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533]	PubMed: 39405909
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515]	PubMed: 36355448
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709]	PubMed: 37726279
Mutant IDH regulates glycogen metabolism from early cartilage development to malignant chondrosarcoma formation [ Cell Rep, 2023, 42(6):112578]	PubMed: 37267108
Germline mutations in mitochondrial complex I reveal genetic and targetable vulnerability in IDH1-mutant acute myeloid leukaemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):2614]	PubMed: 35551192
Secondary IDH1 resistance mutations and oncogenic IDH2 mutations cause acquired resistance to ivosidenib in cholangiocarcinoma [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6-1:61]	PubMed: 36056177
Incorporation of SKI-G-801, a Novel AXL Inhibitor, With Anti-PD-1 Plus Chemotherapy Improves Anti-Tumor Activity and Survival by Enhancing T Cell Immunity [ Front Pharmacol, 2022, 13:871392]	PubMed: 35418865
The long non-coding RNA CDK6-AS1 overexpression impacts on acute myeloid leukemia differentiation and mitochondrial dynamics [ iScience, 2021, 24(11):103350]	PubMed: 34816103

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