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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO
30%PEG300
2%Tween80
66%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
4.000mg/ml
(8.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
AD80, un inhibidor multiquinasa, muestra una fuerte actividad contra RET (c-RET), BRAF, S6K y SRC humanos, pero fue mucho menos activo que AD57 o AD58 contra mTOR. El valor de IC50 para RET es de 4 nM.
AD80 previene la fosforilación de RET, así como de la quinasa regulada por señal extracelular (ERK), AKT y S6K en bajas concentraciones nanomolares en células Ba/F3 que expresan KIF5B-RET (miembro 5B de la familia de la cinesina). El tratamiento con este compuesto da como resultado una regulación positiva de los genes que son típicamente reprimidos por KRAS activo. Por el contrario, los genes que son activados por KRAS fueron regulados a la baja. Según los perfiles de cinasas humanas in vitro, este químico y AD81 inhiben RET, RAF, SRC y S6K, con una actividad de mTOR muy reducida en relación con AD57 y AD58. Inhibe la proliferación de células de cáncer de tiroides MZ-CRC-1 y TT en cultivo, probablemente a través de la inducción de apoptosis.
In vivo
AD80 es un inhibidor de RET altamente potente con un perfil farmacocinético favorable en modelos tumorales impulsados por fusión de RET clínicamente relevantes. Este compuesto reduce potentemente los tumores reordenados por RET en xenoinjertos derivados de pacientes. Se observa una reducción pronunciada en la fosforilación de RET, así como de AKT y ERK en tumores tratados con este químico (25 mg/kg), pero no en tumores tratados con cabozantinib o vandetanib.
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
