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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
ACY-738 inhibe HDAC6 con baja potencia nanomolar (IC50=1,7 nM) y una selectividad de 60 a 1500 veces sobre las HDAC de clase I.
Objetivos
HDAC6 (Cell-free)
1.7 nM
In vivo
ACY-738 induce aumentos dramáticos en la acetilación de α-tubulina en el cerebro y estimula los comportamientos exploratorios de los ratones en entornos novedosos, pero no familiares. Este compuesto tiene propiedades similares a los antidepresivos. La eliminación de este químico del plasma es rápida, con una vida media plasmática de 12 minutos y una concentración inferior a 10 ng/ml después de 2 horas. Se distribuye rápidamente al cerebro, lo que lleva a una exposición total al fármaco en el SNC comparable a la de los tejidos periféricos. Este agente disminuye varias características del LES (Lupus eritematoso sistémico) en ratones NZB/W al dictar el desarrollo de células B en la médula ósea. Su tratamiento aumenta el porcentaje de células B en etapas tempranas de desarrollo, mientras disminuye el porcentaje de células en la fracción F de células pre-B tardías. La regulación del desarrollo de células B de la médula ósea por parte del compuesto podría deberse a la regulación de puntos de control del desarrollo que se sabe que son disfuncionales durante el LES.
Undifferentiated RN46A-B14 cells, a line of immortalized rat raphe neuronal precursors, are grown. They are treated with 2.5 μM ACY-738, this compound, tubastatin A, or 0.6 μM TSA, or vehicle (0.1% DMSO) for 4 h. Samples are processed using Epigentek histone extraction kit and quantified using protein assay.
Histone deacetylase 6 plays an important role in TGF-β-induced murine Treg cell differentiation by regulating cell proliferation
[ Sci Rep, 2022, 12(1):22550]
HDAC6 dysfunction contributes to impaired maturation of adult neurogenesis in vivo: vital role on functional recovery after ischemic stroke
[ J Biomed Sci, 2019, 26(1):27]
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