ABX-1431

N.º de catálogoS8823 Lote:S882301

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₂₂F₉N₃O₂

Peso molecular

507.39

Número CAS

1446817-84-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (197.08 mM)

Ethanol

100 mg/mL (197.08 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

ABX-1431 es un inhibidor de la Monoacylglycerol lipase (MGLL) altamente potente, selectivo y penetrante en el SNC con valores de IC50 de 14 nM y 27 nM para hMGLL y mMGLL respectivamente.

Objetivos

hMGLL	mMGLL
14 nM	27 nM

In vitro

ABX-1431 es un potente inhibidor de MGLL humana (IC50 promedio = 0,014 μM) con una selectividad >100 veces mayor contra ABHD6 y >200 veces mayor contra PLA2G7. El tratamiento de células PC3 humanas intactas con este compuesto después de un tiempo de incubación de 30 min del inhibidor causa una inhibición dependiente de la concentración de la actividad de MGLL con un valor de IC50 de 0,0022 μM, que es ~6 veces más potente que el observado in vitro. Este químico inhibe MGLL mediante la carbamoilación del nucleófilo catalítico Ser122.

In vivo

El análisis farmacocinético de ABX-1431 en ratas y perros indica un aclaramiento sistémico de bajo a moderado, un volumen de distribución moderado y una alta biodisponibilidad oral (64% en ratas, 57% en perros). Si bien este compuesto es estable en plasma humano y de perro, no es estable en plasma de rata. Este químico es un inhibidor potente y selectivo de MGLL en el cerebro de ratones y ratas in vivo. Inhibe la actividad de MGLL con una ED50 de 0,5-1,4 mg/kg (po) y aumenta de forma dosis-dependiente los niveles de 2-AG en el cerebro de ratones. Se utiliza un modelo de dolor inflamatorio en ratas para evaluar el efecto farmacodinámico. El compuesto demuestra potentes efectos antinociceptivos en una prueba de la pata con formalina a una dosis que produjo una inhibición casi completa de MGLL y una elevación máxima de 2-AG.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares PC3 cells Concentraciones 0.1-10 μM Tiempo de incubación 30 min Método Human prostate cancer PC3 cells are grown in F-12K medium supplemented with 10% fetal bovine serum at 37 °C with 5% CO2 to ∼80% confluency in 100 mm dishes. ABX-1431 is added to cells to give final concentration of 0.1-10 μM compound in serum free media. Cells are incubated with this compound for 30 min at 37°C with 5% CO2. Cells are washed, harvested, and lysed by probe sonication. Cell lysates (2 mg/mL) are treated with JW912 (1 μM) and analyzed by SDS-PAGE and in-gel fluorescence scanning.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales male Sprague-Dawley rats Dosificaciones 1 mg/kg Administración IV

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
PC3 cells
Concentraciones
0.1-10 μM
Tiempo de incubación
30 min
Método
Human prostate cancer PC3 cells are grown in F-12K medium supplemented with 10% fetal bovine serum at 37 °C with 5% CO2 to ∼80% confluency in 100 mm dishes. ABX-1431 is added to cells to give final concentration of 0.1-10 μM compound in serum free media. Cells are incubated with this compound for 30 min at 37°C with 5% CO2. Cells are washed, harvested, and lysed by probe sonication. Cell lysates (2 mg/mL) are treated with JW912 (1 μM) and analyzed by SDS-PAGE and in-gel fluorescence scanning.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
male Sprague-Dawley rats
Dosificaciones
1 mg/kg
Administración
IV

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30067909/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6204598/

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