ABTL-0812

N.º de catálogoS9611 Lote:S961101

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₃₂O₃

Peso molecular

296.44

Número CAS

57818-44-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (16.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Actividad biológica

Descripción

ABTL0812 (ácido α-hidroxilinoleico, LP-10218, SCLN-0812) inhibe el eje Akt/mTOR al inducir la sobreexpresión de TRIB3 y activar la autofagia en líneas celulares de carcinoma de pulmón de células escamosas. ABTL0812 también induce la activación de AMPK y la acumulación de ROS.

Objetivos

Akt

mTOR

In vitro

ABTL0812 inhibe el eje Akt/mTOR al inducir la sobreexpresión de TRIB3 y activar la autofagia en líneas celulares de carcinoma de pulmón de células escamosas. Además, el tratamiento con ABTL0812 también induce la activación de AMPK y la acumulación de ROS. Además, la combinación de ABTL0812 con quimioterapia aumenta notablemente el efecto terapéutico de la quimioterapia sin aumentar la toxicidad. La combinación de ABTL0812 y quimioterapia induce la muerte celular no apoptótica mediada por la activación de TRIB3 y la inducción de autofagia.

In vivo

ABTL0812 mejora la actividad antitumoral tanto en adenocarcinomas como en xenoinjertos pulmonares escamosos.

Densidad

1.0 g/mL

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Human adenocarcinoma cell lines (A549, NCI-H1975), squamous-cell carcinoma (NCI-H520, NCI-H157) Concentraciones 0–200 μM Tiempo de incubación 72 h Método Briefly, for studies, subconfluent cultures of adenocarcinoma lung cancer cells are incubated for 72 hr in the presence of an increasing concentration of ABTL0812 (0–200 μM), or the combination of increasing doses with ABTL0812 20 μM. For other studies, subconfluent cultures of adenocarcinoma and squamous lung cancer cell lines are incubated for 48 hr in the presence of an increasing concentration or the combination of increasing doses with sub-IC50 concentrations of ABTL0812 (5–30 μM).
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales 5-week-old female athymic nude Foxn 1nu nu/nu mice Dosificaciones 30 mg/kg, 120 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Human adenocarcinoma cell lines (A549, NCI-H1975), squamous-cell carcinoma (NCI-H520, NCI-H157)
Concentraciones
0–200 μM
Tiempo de incubación
72 h
Método
Briefly, for studies, subconfluent cultures of adenocarcinoma lung cancer cells are incubated for 72 hr in the presence of an increasing concentration of ABTL0812 (0–200 μM), or the combination of increasing doses with ABTL0812 20 μM. For other studies, subconfluent cultures of adenocarcinoma and squamous lung cancer cell lines are incubated for 48 hr in the presence of an increasing concentration or the combination of increasing doses with sub-IC50 concentrations of ABTL0812 (5–30 μM).

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
5-week-old female athymic nude Foxn 1nu nu/nu mice
Dosificaciones
30 mg/kg, 120 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31943158/

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