LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate

N.º de catálogoS7158 Lote:S715804

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Datos técnicos

Fórmula

C27H32F2N8.CH4O3S
Peso molecular 602.7 Número CAS 1231930-82-7
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (165.92 mM)
DMSO 50 mg/mL (82.96 mM)
Ethanol 13 mg/mL (21.56 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El mesilato de Abemaciclib es un potente y selectivo inhibidor de CDK4 y CDK6 con una IC50 de 2 nM y 10 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Fase 3.
Objetivos
CDK4
(Cell-free assay)		 CDK6
(Cell-free assay)
2 nM 10 nM
In vitro

LY2835219 es un inhibidor de quinasas dependientes de ciclinas (CDK) de administración oral que actúa sobre la vía del Cell Cycle de CDK4 (ciclina D1) y CDK6 (ciclina D3), con actividad antineoplásica potencial. LY2835219 inhibe específicamente CDK4 y 6, inhibiendo así la fosforilación de la proteína del retinoblastoma (Rb) en la fase G1 temprana. La inhibición de la fosforilación de Rb previene la transición de la fase G1 a la fase S mediada por CDK, deteniendo así el Cell Cycle en la fase G1, suprimiendo la síntesis de ADN e inhibiendo el crecimiento de células cancerosas. La sobreexpresión de las serina/treonina quinasas CDK4/6, como se observa en ciertos tipos de cáncer, causa la desregulación del Cell Cycle.

In vivo

LY2835219 satura el eflujo de la BHE con una IC50 plasmática no unida de aproximadamente 95 nM. El porcentaje de dosis en el cerebro para LY2835219-MsOH es del 0,5–3,9 %. Tanto en un modelo de glioblastoma humano subcutáneo como intracraneal (U87MG), LY2835219-MsOH suprimió el crecimiento tumoral de forma dosis-dependiente, tanto como agente único como en combinación con temozolomida.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    SYO-1 cells

  • Concentraciones

    100 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were cultured overnight and, on the next day (day 1), the media was replaced containing 100nM Abemaciclib or vehicle control (DMSO).
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Female C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29497278/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33495604/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32929370/

Validación de productos por parte del cliente

<p>HT29 cells were treated with DMSO control, 1 uM selumetinib (Sel), 5 uM PD0332991 (991), 0.3 uM LY2835219 (219) or serum-free (SF) medium for 48 h. Whole cell extracts were prepared, fractionated by SDS/PAGE and analysed by Western blotting with the indicated antibodies.</p>

Datos de [ Biochem J , 2014 , 459(3), 513-24 ]

SJSA cells were treated with the alternate CDK4/6 inhibitors Ribociclib (LEE011) and Abemaciclib (LY2835219) for 30 h, alone or in combination with Nutlin at 20 µM for 6 h. Immunoblot analysis was performed as in (a). Like Palbociclib (PD0332991), the combination of Nutlin with alternate CDK4/6 inhibitors diminished p53 target gene expression when compared to Nutlin treatment alone.

Datos de [ , , Cell Death Dis, 2018, 9(9):918 ]

Sellecks LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate Ha sido citado por 92 Publicaciones

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
A bedside-to-bench translational analysis of NF1 alterations and CDK4/6 inhibitor resistance in hormone receptor-positive metastatic breast cancer [ EBioMedicine, 2025, 118:105828] PubMed: 40578027
MUC1-C dependency in drug resistant HR+/HER2- breast cancer identifies a new target for antibody-drug conjugate treatment [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39] PubMed: 40287441
ACSL4 promotes the formation of the proliferative subtype in hepatoblastoma [ BMC Cancer, 2025, 25(1):191] PubMed: 39901207
SLC7A11 protects luminal A breast cancer cells against ferroptosis induced by CDK4/6 inhibitors [ Redox Biol, 2024, 76:103304] PubMed: 39153252
Intracellular calcium links milk stasis to lysosome-dependent cell death during early mammary gland involution [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29] PubMed: 38212474
Overexpression of COL11A1 confers tamoxifen resistance in breast cancer [ NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):38] PubMed: 38806505
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
A live single-cell reporter system reveals drug-induced plasticity of a cancer stem cell-like population in cholangiocarcinoma [ Sci Rep, 2024, 14(1):22619] PubMed: 39349745
mTORC1 activity oscillates throughout the cell cycle promoting mitotic entry and differentially influencing autophagy induction [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579216] PubMed: 38370755

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