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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Abemaciclib es un inhibidor selectivo del Cell Cycle para CDK4/6 con una IC50 de 2 nM y 10 nM en ensayos libres de células, respectivamente.
Objetivos
CDK4 (Cell-free assay)
CDK6 (Cell-free assay)
2 nM
10 nM
In vitro
Abemaciclib inhibe de forma altamente selectiva los complejos CDK4/ciclina D1 (IC50 = 2 nmol/L) y CDK6/ciclina D1 (IC50 = 10 nmol/L), sin actividad contra otros complejos CDK/ciclina o quinasas relacionadas con el Cell Cycle dentro de los rangos nanomolares, excepto por la inhibición de CDK9 a una IC50 al menos cinco veces mayor. Además de la actividad dependiente del Cell Cycle, abemaciclib es capaz de potenciar la inmunidad antitumoral potenciando la presentación de antígenos tumorales y suprimiendo selectivamente la proliferación de células T reguladoras (Treg) al mismo tiempo. Consistente con su actividad contra CDK4 y CDK6, abemaciclib inhibe la fosforilación de RB y conduce a la detención en G1 en líneas celulares RB-competentes. In vitro, el tratamiento con abemaciclib resultó en una mayor activación de células T humanas y una expresión regulada al alza de genes de presentación de antígenos en células de cáncer de mama MCF-7.
In vivo
En un modelo de xenoinjerto de cáncer colorrectal utilizado para desarrollar un modelo farmacocinético/farmacodinámico integrado, abemaciclib se puede dosificar por vía oral de forma continua para lograr una inhibición sostenida del objetivo y demuestra no solo una inhibición duradera del Cell Cycle, sino también actividad antitumoral como agente único. La inhibición del crecimiento tumoral se observa en múltiples otros modelos de xenoinjerto de cáncer humano, incluidos los derivados de cáncer de pulmón no microcítico (CPNM), melanoma, glioblastoma y linfoma de células del manto. Abemaciclib se distribuye a través de la barrera hematoencefálica y prolonga la supervivencia en un modelo de xenoinjerto de glioblastoma intracraneal. En humanos, la farmacocinética de abemaciclib muestra una fase de absorción lenta con un tiempo medio desde la dosis oral hasta la concentración plasmática máxima (tmax) que oscila entre 4 y 6 horas. Se elimina y distribuye ampliamente. La vida media de eliminación terminal media (t1/2) osciló entre 17,4 y 38,1 horas sin cambios aparentes dependientes de la dosis en el aclaramiento.
Tumor cells were cultured for 4 hr alone at 37°C, and then abemaciclib, palbociclib, or DMSO control was added at indicated concentrations for 96 hr at 37°C. Cell viability was then assessed.
Efficacy of CDK4/6 Inhibition in colorectal cancer and the role of p16 expression in predicting drug resistance
[ Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01080-7]
Investigation of ribociclib, abemaciclib and palbociclib resistance in ER+ breast cancer cells reveal potential therapeutic opportunities`
[ Sci Rep, 2025, 15(1):28579]
Abemaciclib induces G1 arrest and lysosomal dysfunction in canine melanoma cells: synergistic effects with fenbendazole
[ Front Vet Sci, 2025, 12:1603686]
Ginsenoside Rg5 enhances Abemaciclib sensitivity in ER+ breast cancer by modulating cell cycle proteins via transcriptional and post-translational levels
[ J Ginseng Res, 2025, 49(5):594-603]
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