ABBV-744

N.º de catálogoS8723 Lote:S872301

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₈H₃₀FN₃O₄

Peso molecular

491.55

Número CAS

2138861-99-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

98 mg/mL (199.36 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.900mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.615mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

ABBV-744 es un inhibidor de la BET bromodomain selectivo para BDII que inhibe BRD2, BRD3 y BRD4. Se está desarrollando para el tratamiento de la LMA y otros tipos de cáncer.

Objetivos

BDII

In vitro

ABBV-744 es un potente inhibidor específico para BDII de BRD2/3/4, con una preferencia de unión diferencial >250 veces mayor para BDII sobre BDI y excelentes propiedades farmacocinéticas. Este compuesto es también un potente y selectivo inhibidor de la vía de transcripción del receptor de andrógenos (AR).

In vivo

In vivo, dosis de este compuesto en fracciones de su dosis máxima tolerada (DMT) inducen la inhibición del crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de LMA y cáncer de próstata que fueron comparables a las observadas con ABBV-075 cuando se administró a su DMT.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Male Sprague-Dawley (SD) rats Dosificaciones 60 mg/kg Administración o.g.

Referencias

http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4960
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31969702/

Sellecks ABBV-744 Ha sido citado por 11 Publicaciones

Synergistic Sensitization of High-Grade Serous Ovarian Cancer Cells Lacking Caspase-8 Expression to Chemotherapeutics Using Combinations of Small-Molecule BRD4 and CDK9 Inhibitors [ Cancers (Basel), 2023, 16(1)107]	PubMed: 38201534
Selective BD2 Inhibitor Exerts Anti-Fibrotic Effects via BRD4/FoxM1/Plk1 Axis in Orbital Fibroblasts From Patients With Thyroid Eye Disease [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(7):9]	PubMed: 37272763
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34]	PubMed: 35027731
Viral E protein neutralizes BET protein-mediated post-entry antagonism of SARS-CoV-2 [ Cell Rep, 2022, 40(3):111088]	PubMed: 35839775
Breaking boundaries: Pan BETi disrupt 3D chromatin structure, BD2-selective BETi are strictly epigenetic transcriptional regulators [ Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230]	PubMed: 35687908
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 148(4):803-821]	PubMed: 35094142
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 10.1007/s00432-021-03885-z]	PubMed: 35094142
PDI inhibitor LTI6426 enhances panobinostat efficacy in preclinical models of multiple myeloma [ Cancer Chemother Pharmacol, 2022, 89(5):643-653]	PubMed: 35381875
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection in vitro by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ bioRxiv, 2021, 2021.01.19.427194]	PubMed: 33501440
Viral E Protein Neutralizes BET Protein-Mediated Post-Entry Antagonism of SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2021, 2021.11.14.468537]	PubMed: 34816261

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