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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Abacavir es un potente nucleoside analog Reverse Transcriptase inhibitor (NRTI) utilizado para tratar el VIH y el SIDA.
Objetivos
Reverse transcriptase
In vitro
Abacavir (ABC) exhibe una potente actividad antiviral in vitro contra el VIH-1 de tipo salvaje (IC50 4,0 μM, células MT-4). Este compuesto induce DSBs cromosómicos y, por lo tanto, mata las células ATL pero no las células no infectadas por HTLV-1. Una vez incorporado en las células, se fosforila en un anabolismo escalonado único para convertirse en el análogo de guanina trifosfatado carbovir (CBV) y luego incorporarse al ADN cromosómico del huésped por las ADN polimerasas replicativas, lo que lleva a la terminación prematura de la replicación del ADN, el colapso de la horquilla de replicación y la formación de DSB. Este químico induce la detención en fase S/G2 y la apoptosis en células ED-40515(−), pero no en células Jurkat.
In vivo
Abacavir inhibe eficazmente el crecimiento de xenoinjertos de células ATL en ratones NOD/SCID. En adultos, este compuesto se absorbe rápidamente después de la administración oral, con concentraciones máximas que ocurren 0.63-1 hora después de la dosificación. La biodisponibilidad absoluta de abacavir es aproximadamente del 83%. Su farmacocinética es lineal y dosis-proporcional en el rango de 300-1200 mg/día. El volumen aparente de distribución después de la administración intravenosa es aproximadamente 0.86 ± 0.15 L/kg, lo que sugiere que se distribuye a los espacios extravasculares. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 50% y es independiente de la concentración plasmática de abacavir. Este químico es extensamente metabolizado por el hígado; menos del 2% se excreta como fármaco inalterado en la orina. Se metaboliza principalmente a través de dos vías, uridina difosfato glucuroniltransferasa y alcohol deshidrogenasa, lo que da como resultado el metabolito glucurónido inactivo y el metabolito carboxilato inactivo. La vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 1.5 horas. El efecto antiviral se debe a su anabolito intracelular, carbovirtriphosphate (CBV-TP). Este compuesto no es metabolizado significativamente por las enzimas del citocromo P450 (CYP), ni las inhibe.
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation
[ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:634774]
Differential Interactome Based Drug Repositioning Unraveled Abacavir, Exemestane, Nortriptyline Hydrochloride, and Tolcapone as Potential Therapeutics for Colorectal Cancers
[ Front Bioinform, 2021, 1:710591]
SAMHD1 specifically affects the antiviral potency of thymidine analog HIV reverse transcriptase inhibitors
[Ballana E, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8):4804-13]
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