A1874

N.º de catálogoS8785 Lote:S878501

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Datos técnicos

Fórmula

C58H62Cl3F2N9O7S
Peso molecular 1173.59 Número CAS 2064292-12-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (85.2 mM)
Ethanol 100 mg/mL (85.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción A1874 es un PROTAC basado en nutlina mucho más mejorado, degradante de BRD4, y es capaz de degradar su proteína diana en un 98 % con potencia nanomolar.
Objetivos
BRD4
In vitro

En células HCT116, A1874 provoca una disminución del 97 % en la viabilidad y en células A375, este compuesto provoca una pérdida del 98 % de la viabilidad. Redujo la viabilidad de las células Daudi en un 70 % y de las células MOLM-13 en un 95 %.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HCT116 cell lines

  • Concentraciones

    0-10 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Treatment of HCT116 cells for 24 hours with increasing concentrations of A1874 induced a dose-dependent knockdown of BRD4 levels, with near-maximum knockdown by 100 nmol/L and a maximum degradation (Dmax) of BRD4 of 98% of the levels in control(0.1% DMSO-treated) cells.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30385614/

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