A-83-01

N.º de catálogoS7692 Lote:S769204

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₁₉N₅S

Peso molecular

421.52

Número CAS

909910-43-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

21 mg/mL (49.81 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.050mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

A-83-01 es un potente inhibidor del receptor TGF-β tipo I (ALK5-TD) con una IC50 de 12 nM. Este compuesto también inhibe la transcripción inducida por el receptor de tipo I de activina/nodal (ALK4-TD) y el receptor de tipo I nodal (ALK7-TD) con una IC50 de 45 nM y 7,5 nM, respectivamente.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.

Objetivos

ALK7 (Cell-free assay)	ALK5 (Cell-free assay)	ALK4 (Cell-free assay)
7.5 nM	12 nM	45 nM

In vitro

A-83-01 inhibe la actividad transcripcional inducida por el receptor tipo I de TGF-β ALK-5 y la del receptor tipo IB de activina ALK-4 y el receptor tipo I nodal ALK-7, cuyos dominios quinasa están estructuralmente muy relacionados con los de ALK-5. Este compuesto es potente en la inhibición de ALK5 y también previene la fosforilación de Smad2/3 y la inhibición del crecimiento inducida por TGF-β.

In vivo

El tratamiento con A83-01 aumenta significativamente el número de cardioblastos Nkx2.5+ al inicio y después de una lesión miocárdica, lo que resulta en un aumento de cardiomiocitos recién formados. Este compuesto mejora significativamente la elastancia ventricular y el trabajo sistólico, lo que conduce a una mejor contractilidad después de la lesión.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Wild-type mink lung epithelial (Mv1Lu) cells, R mutant of Mv1Lu (R4-2) cells, HaCaT cells, C2C12 cells, NMuMG cells Concentraciones 1 μM Tiempo de incubación 1 h Método Cell proliferation assay: Mv1Lu cells are seeded in duplicate at a density of 2.5 × 10⁴ cells/well in 24-well plates. The following day, cells are pretreated for 1 h with 1 μM A-83-01 and then cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 24 h, 48 h, or 72 h. Cells are trypsinized and counted with a Coulter counter. To explore whether this compound reduces the growth-inhibitory effects of TGF-β in concentration-dependent fashion, Mv1Lu cells are seeded as above and pretreated for 1 h with various concentrations of this chemical. After pretreatment, cells are cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 48 h and counted.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales 8–10 week old Nkx2.5 enhancer-eGFP transgenic mice Dosificaciones 10 mg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Wild-type mink lung epithelial (Mv1Lu) cells, R mutant of Mv1Lu (R4-2) cells, HaCaT cells, C2C12 cells, NMuMG cells
Concentraciones
1 μM
Tiempo de incubación
1 h
Método
Cell proliferation assay: Mv1Lu cells are seeded in duplicate at a density of 2.5 × 10⁴ cells/well in 24-well plates. The following day, cells are pretreated for 1 h with 1 μM A-83-01 and then cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 24 h, 48 h, or 72 h. Cells are trypsinized and counted with a Coulter counter. To explore whether this compound reduces the growth-inhibitory effects of TGF-β in concentration-dependent fashion, Mv1Lu cells are seeded as above and pretreated for 1 h with various concentrations of this chemical. After pretreatment, cells are cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 48 h and counted.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
8–10 week old Nkx2.5 enhancer-eGFP transgenic mice
Dosificaciones
10 mg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271073/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362681/

Sellecks A-83-01 Ha sido citado por 69 Publicaciones

EP300/YAP1-SERPINE1 Signaling Regulates Ductular Reaction and Liver Fibrosis in Biliary Atresia [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640]	PubMed: 40992734
A complete model of mouse embryogenesis through organogenesis enabled by chemically induced embryo founder cells [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4]	PubMed: 40780195
Loss of Kmt2c or Kmt2d primes urothelium for tumorigenesis and redistributes KMT2A-menin to bivalent promoters [ Nat Genet, 2025, 57(1):165-179]	PubMed: 39806204
Bat organoids reveal antiviral responses at epithelial surfaces [ Nat Immunol, 2025, 10.1038/s41590-025-02155-1]	PubMed: 40399606
Control of Golgi- V-ATPase through Sac1-dependent co-regulation of PI(4)P and cholesterol [ Nat Commun, 2025, 16(1):7808]	PubMed: 40841558
Microbial metabolites control self-renewal and precancerous progression of human cervical stem cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):2327]	PubMed: 40057497
Matrix directs trophoblast differentiation in a bioprinted organoid model of early placental development [ Nat Commun, 2025, 16(1):8267]	PubMed: 40940337
RSAD2: A pathogenic interferon-stimulated gene at the maternal-fetal interface of patients with systemic lupus erythematosus [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00047-3]	PubMed: 39983716
A pancreatic cancer organoid incorporating macrophages reveals the correlation between the diversity of tumor-associated macrophages and cancer cell survival [ Biomaterials, 2025, 314:122838]	PubMed: 39348736
Blocking CXCR4+ CD4+ T cells reprograms Treg-mediated immunosuppression via modulating the Rho-GTPase/NF-κB signaling axis [ Genome Med, 2025, 17(1):85]	PubMed: 40760450

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