A-83-01

N.º de catálogoS7692 Lote:S769203

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C25H19N5S
Peso molecular 421.52 Número CAS 909910-43-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 21 mg/mL (49.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción A-83-01 es un potente inhibidor del receptor TGF-β tipo I (ALK5-TD) con una IC50 de 12 nM. Este compuesto también inhibe la transcripción inducida por el receptor de tipo I de activina/nodal (ALK4-TD) y el receptor de tipo I nodal (ALK7-TD) con una IC50 de 45 nM y 7,5 nM, respectivamente.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.
Objetivos
ALK7
(Cell-free assay)		 ALK5
(Cell-free assay)		 ALK4
(Cell-free assay)
7.5 nM 12 nM 45 nM
In vitro

A-83-01 inhibe la actividad transcripcional inducida por el receptor tipo I de TGF-β ALK-5 y la del receptor tipo IB de activina ALK-4 y el receptor tipo I nodal ALK-7, cuyos dominios quinasa están estructuralmente muy relacionados con los de ALK-5. Este compuesto es potente en la inhibición de ALK5 y también previene la fosforilación de Smad2/3 y la inhibición del crecimiento inducida por TGF-β.
In vivo

El tratamiento con A83-01 aumenta significativamente el número de cardioblastos Nkx2.5+ al inicio y después de una lesión miocárdica, lo que resulta en un aumento de cardiomiocitos recién formados. Este compuesto mejora significativamente la elastancia ventricular y el trabajo sistólico, lo que conduce a una mejor contractilidad después de la lesión.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Wild-type mink lung epithelial (Mv1Lu) cells, R mutant of Mv1Lu (R4-2) cells, HaCaT cells, C2C12 cells, NMuMG cells

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Cell proliferation assay: Mv1Lu cells are seeded in duplicate at a density of 2.5 × 104 cells/well in 24-well plates. The following day, cells are pretreated for 1 h with 1 μM A-83-01 and then cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 24 h, 48 h, or 72 h. Cells are trypsinized and counted with a Coulter counter. To explore whether this compound reduces the growth-inhibitory effects of TGF-β in concentration-dependent fashion, Mv1Lu cells are seeded as above and pretreated for 1 h with various concentrations of this chemical. After pretreatment, cells are cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 48 h and counted.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    8–10 week old Nkx2.5 enhancer-eGFP transgenic mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362681/

Sellecks A-83-01 Ha sido citado por 69 Publicaciones

EP300/YAP1-SERPINE1 Signaling Regulates Ductular Reaction and Liver Fibrosis in Biliary Atresia [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640] PubMed: 40992734
A complete model of mouse embryogenesis through organogenesis enabled by chemically induced embryo founder cells [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4] PubMed: 40780195
Loss of Kmt2c or Kmt2d primes urothelium for tumorigenesis and redistributes KMT2A-menin to bivalent promoters [ Nat Genet, 2025, 57(1):165-179] PubMed: 39806204
Bat organoids reveal antiviral responses at epithelial surfaces [ Nat Immunol, 2025, 10.1038/s41590-025-02155-1] PubMed: 40399606
Control of Golgi- V-ATPase through Sac1-dependent co-regulation of PI(4)P and cholesterol [ Nat Commun, 2025, 16(1):7808] PubMed: 40841558
Microbial metabolites control self-renewal and precancerous progression of human cervical stem cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):2327] PubMed: 40057497
Matrix directs trophoblast differentiation in a bioprinted organoid model of early placental development [ Nat Commun, 2025, 16(1):8267] PubMed: 40940337
RSAD2: A pathogenic interferon-stimulated gene at the maternal-fetal interface of patients with systemic lupus erythematosus [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00047-3] PubMed: 39983716
A pancreatic cancer organoid incorporating macrophages reveals the correlation between the diversity of tumor-associated macrophages and cancer cell survival [ Biomaterials, 2025, 314:122838] PubMed: 39348736
Blocking CXCR4+ CD4+ T cells reprograms Treg-mediated immunosuppression via modulating the Rho-GTPase/NF-κB signaling axis [ Genome Med, 2025, 17(1):85] PubMed: 40760450

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.